Name: PR-619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7130
Rating: 5 (64 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Autre DUB Inhibiteurs	P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	223.28	Formule	C₇H₅N₅S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2645-32-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (13.43 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JOSD2 (Cell-free assay) 1.17 μM(EC50) SENP6 core (Cell-free assay) 2.37 μM(EC50) UCH-L3 (Cell-free assay) 2.95 μM(EC50) USP4 (Cell-free assay) 3.93 μM(EC50) USP8 (Cell-free assay) 4.90 μM(EC50) DEN1 (Cell-free assay) 4.98 μM(EC50) USP20 (Cell-free assay) 5.10 μM(EC50) USP28 (Cell-free assay) 6.24 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 6.86 μM(EC50) USP2 core (Cell-free assay) 7.20 μM(EC50) USP15 (Cell-free assay) 8.23 μM(EC50) USP5 (Cell-free assay) 8.61 μM(EC50) USP47 (Cell-free assay) 8.87 μM(EC50) UCH-L5 (Cell-free assay) 9.26 μM(EC50) UCH-L1 (Cell-free assay) 12.8 μM(EC50) Plpro (Cell-free assay) 14.2 μM(EC50) PLA2 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Calpain 1 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) CT-L (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Cathepsin D (Cell-free assay) >50 μM(EC50) MMP13 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Trypsin (Cell-free assay) >50 μM(EC50)
In vitro	PR-619 est un inhibiteur de DUB à large spectre de la classe des pyridinamides, perméable aux cellules, dont les cibles connues incluent ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, ainsi que la déISGylase PLpro, la déNEDDylase DEN1 et la déSUMOlyase SENP6. Il a été démontré que ce composé augmente la polyubiquitination globale des protéines dans les cellules HEK293T de manière dose- et temps-dépendante (20 à 150 μM, 0,5 à 20 h). Le traitement avec cette substance chimique entraîne une régulation positive des chaînes polyUb liées à la fois en K ⁴⁸ et en K⁶³. Il induit la mort cellulaire des HCT116 avec des valeurs d'EC50 de 6,3 μM.
Kinase Assay	Test Ub-PLA₂
Kinase Assay	Les enzymes recombinantes dans 20 mM Tris-HCl, pH 8,0, 2 mM CaCl₂ et 2 mM β-mercaptoéthanol (tampon d'essai DUB) sont préincubées avec des doses uniques ou des plages de doses de PR-619 ou P22077 pendant 30 minutes dans une plaque à 96 puits avant l'ajout d'Ub-PLA₂ et de NBD C6-HPC. La libération d'un produit fluorescent dans la gamme linéaire de l'essai est surveillée à température ambiante à l'aide d'un lecteur de plaques de fluorescence. Le véhicule (2%(v/v) DMSO) et 10 mM de N-éthylmaléimide sont inclus comme contrôles. Lorsque ≥60% d'inhibition est observée, les valeurs d'EC50 sont déterminées à l'aide d'une équation de réponse dose-dépendante sigmoïdale.
In vivo	PR-619 améliore l'effet antitumoral sur le xénogreffe de CU chez des souris nues.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31627336/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	FOXM1		30865895

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PR-619 DUB inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 223.28