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SB239063 p38 MAPK inhibiteur

Name: SB239063
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7741
Rating: 5 (19 reviews)

N° Cat.S7741

SB239063 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 MAPKα/β avec une IC50 de 44 nM, ne montrant aucune activité contre les isoformes γ- et δ-kinase.

SB239063 p38 MAPK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 368.4

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Contrôle qualité

Lot : S774101 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.85%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.85

Cibles apparentées	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre p38 MAPK Inhibiteurs	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
THP1 cells	Function assay				Inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production in human THP1 cells, IC50=0.12 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	368.4	Formule	C₂₀H₂₁FN₄O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	193551-21-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (162.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 44 nM p38β (Cell-free assay) 44 nM
In vitro	Le SB 239063 inhibe puissamment la production d'IL-1 et de TNF-α dans les monocytes du sang périphérique humain stimulés par le LPS avec une IC50 de 120 et 350 nM, respectivement. Dans les cultures de tranches hippocampiques privées d'oxygène-glucose, le SB239063 réduit de manière frappante les niveaux de la cytokine pro-inflammatoire IL-1bêta, provoque la mort cellulaire après privation d'oxygène-glucose et diminue significativement l'activation de la microglie. Dans les cellules endothéliales cornéennes humaines, le SB 239063 inhibe la migration cellulaire induite par le TGF-β(2) et le FGF-2.
In vivo	Chez les cobayes et les souris, le SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) réduit l'éosinophilie des voies respiratoires induite par l'antigène. Chez les souris C57/BL6 et MKP-1(-/-) exposées à l'air et à l'ozone, le SB239063 inhibe la contraction bronchique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):