Name: Sitagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5079
Rating: 5 (22 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	407.31	Formule	C₁₆H₁₅F₆N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	486460-32-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-0431			Smiles	C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 5 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 7 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free) 18 nM
In vitro	Sitagliptin présente une marge de sélectivité > 2600 fois supérieure contre DPP8, DPP9 et d'autres membres de la famille des dipeptidyl peptidases (c'est-à-dire, la puissance contre DPP-4 vs. DPP8/9). Ce composé réduit la migration in vitro des lymphocytes T CD4 spléniques isolés via une voie impliquant l'activation de cAMP/PKA/Rac1. Il exerce une nouvelle action directe pour stimuler la sécrétion de GLP-1 par la cellule L intestinale via une voie indépendante de DPP-4, dépendante de la protéine kinase A et de MEK-ERK1/2. Il réduit donc l'effet de l'auto-immunité sur la survie des greffes.
In vivo	Sitagliptin est bien absorbé après administration orale avec une biodisponibilité de 87 %. Il a une demi-vie terminale apparente de 10 à 12 h à des doses de 25 à 100 mg et est excrété principalement (environ 80 %) sous forme inchangée par les reins. Ce composé n'interfère pas avec les enzymes du cytochrome P450 et aucune interaction médicamenteuse significative n'a été signalée. Il a été démontré qu'il inhibe l'activité de DPP-4 de > 90 % dans les 1 à 2 h suivant l'administration. Il a une courte demi-vie chez la souris (1 à 2 h). Un traitement chronique par sitagliptin dans un modèle murin non génétique de diabète de type 2 entraîne une amélioration significative du contrôle glycémique. L'amélioration de l'homéostasie du glucose est corrélée à la restauration de la masse, de l'architecture et de la capacité de sécrétion d'insuline des cellules des îlots (cellules α et β) normales en réponse à la stimulation du glucose. Ce composé prolonge la survie des greffes d'îlots chez les souris traitées par la streptozotocine et les souris NOD. L'administration de cette substance chimique in vivo réduit la migration des lymphocytes T CD4+ des ganglions lymphatiques et de la rate, mesurée in vitro, via des effets médiés par les incrétines et non médiés par les incrétines, respectivement, et les lymphocytes T CD4+ de la rate sensibles à la sDPP-IV et les lymphocytes T CD4+ des ganglions lymphatiques non sensibles aux incrétines ont sélectivement infiltré les îlots de souris NOD diabétiques, après injection dans la veine de la queue. Il a significativement supprimé l'épileptogenèse dans les crises induites par le PTZ (pentylènetétrazole). Ce composé a contrecarré les dommages neuronaux et toutes les altérations biochimiques et histo-chimiques induites par le PTZ. Le sitagliptin oral peut favoriser la neurogenèse hippocampique, contrecarrer le stress oxydatif hippocampique et prévenir le déclin des fonctions cognitives chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18182122/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19765579/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20368408/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29032011/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05219409	Not yet recruiting	Type 1 Diabetes	University of Milan	July 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05403281	Completed	Healthy Subjects	Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.	November 5 2021	Phase 1
NCT03790839	Completed	Patients	Hua Medicine Limited	January 31 2019	Phase 1
NCT03359590	Completed	Pharmacological Action	Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 21 2018	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sitagliptin DPP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 407.31