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VLX600 OXPHOS inhibiteur

Name: VLX600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8943
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8943

VLX600 est un nouvel inhibiteur chélateur de fer de la phosphorylation oxydative (OXPHOS), qui potentialise l'effet des radiations dans les sphéroïdes tumoraux de manière synergique. Ce composé montre une activité cytotoxique accrue dans des conditions de privation de nutriments. Il induit l'autophagy et l'inhibition mitochondriale avec une activité antitumorale.

VLX600 OXPHOS inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 317.35

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S894301 DMSO]13 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false Pureté : 99.68%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.68

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre OXPHOS Inhibiteurs	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 FCCP Gboxin S-Gboxin 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	317.35	Formule	C₁₇H₁₅N₇	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	327031-55-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)N=C(N=N3)NN=C(C)C4=CC=CC=N4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 13 mg/mL (40.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	OXPHOS
In vitro	VLX600 montre une activité cytotoxique accrue dans des conditions de privation de nutriments. L'inhibition mitochondriale avec ce composé a un effet antitumoral direct in vitro tout en semblant promouvoir la glycolyse par une signalisation AKT accrue et une expression du transporteur de glucose. Lorsqu'il est combiné à l'imatinib, ce produit chimique prévient l'échappement du cycle cellulaire induit par l'imatinib et réduit l'expression de p27, entraînant une augmentation de l'apoptosis par rapport à l'imatinib seul.
In vivo	VLX600 induit la formation d'autolysosomes in vivo. Ce composé montre une inhibition de la croissance tumorale in vivo. Lorsqu'il est combiné à l'imatinib, il réduit l'expression de p27 in vivo et prévient l'échappement du cycle cellulaire induit par l'imatinib, potentialisant probablement les effets antitumoraux de l'inhibition de Kit.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02222363	Terminated	Refractory Cancer	Vivolux AB\|Theradex	February 18 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):