Wee1

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S1525 Adavosertib (AZD1775, MK-1775) Adavosertib (MK-1775, AZD1775) est un inhibiteur puissant et sélectif de Wee1 avec une IC50 de 5,2 nM dans un essai sans cellules ; il entrave le point de contrôle des dommages à l'ADN G2. Phase 2.
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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S8148 PD0166285 PD0166285 est un puissant inhibiteur de Wee1 et de Chk1 avec une activité à des concentrations nanomolaires (IC50=24 nM pour Wee1 et 72 nM pour Myt1). Ce composé est également un nouvel abrogateur du point de contrôle G2. Il induit l'apoptose.
iScience, 2025, 28(5):112292
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9778 Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5) Le WEE1-IN-5 (Debio 0123) est un puissant inhibiteur de la Wee1 qui inhibe la phospho-CDC2 et abroge le point de contrôle G2.
J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E1000 Azenosertib (Zn-C3) L'Azenosertib (Zn-C3) est un inhibiteur oralement actif, très efficace et sélectif de la Wee1 avec une IC50 de 3,9 nM, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E4737 Potrasertib Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) est un inhibiteur puissant et sélectif de la WEE1 Kinase. Il présente une activité antitumorale et est bien toléré chez les patients atteints de tumeurs solides avancées.
E1175 RP-6306 (lunresertib) lunresertib (RP-6306) est un inhibiteur de la protéine kinase, tyrosine/thréonine 1 (PKMYT1) associée à la membrane, qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
Cell Rep, 2025, 44(8):116019
BMC Cancer, 2024, 24(1):1333