| S8037 |
Necrostatin-1 (Nec-1)
|
Necrostatin-1 (Nec-1) is een specifieke RIP1 (RIPK1)-remmer en remt TNF-α-geïnduceerde necroptose met een EC50 van 490 nM in 293T-cellen. Necrostatin-1 blokkeert ook IDO en onderdrukt autophagy en apoptosis.
|
-
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
-
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
|
|
| S7910 |
Epacadostat (INCB024360)
|
Epacadostat (INCB024360) is een potente en selectieve indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1)-remmer met een IC50 van 10 nM, en het vertoont een hoge selectiviteit ten opzichte van andere gerelateerde enzymen zoals IDO2 of tryptofaan 2,3-dioxygenase (TDO).
|
-
Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9
-
Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048
-
Commun Chem, 2025, 8(1):277
|
|
| S7111 |
IDO-IN-2
|
IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919-analoog, GDC-0919-analoog) is een potente IDO1-remmer met een IC50 van 38 nM.
|
-
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
-
Small, 2022, e2205694
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981
|
|
| S7756 |
Indoximod
|
Indoximod, een gemythyleerd tryptofaan, fungeert als een IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) pathway-remmer en keert IDO-gemedieerde immuunsuppressie om. Fase 2.Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierexperimenten zijn beschikbaar, cel experimenten gelieve zorgvuldig te kiezen!
|
-
Front Immunol, 2024, 15:1331480
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5753
|
|
| S8957 |
Navoximod
|
Navoximod (GDC-0919, NLG-919) is een krachtige remmer van de IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) pathway met Ki van 7 nM en EC50 van 75 nM.
|
-
J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
-
Commun Chem, 2025, 8(1):277
-
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
|
|
| S8657 |
PF-06840003
|
PF-06840003 (EOS200271) is een zeer selectieve, oraal biologisch beschikbare IDO-1-remmer. Hoewel deze verbinding een matige hIDO1-enzymremming heeft (IC50 0,41 μM), is het een zeer efficiënte verbinding (LE 0,53, LipE 5,1), gedreven door de strakke pakking binnen het enzym, evenals de hoge dichtheid van waterstofbruggen die het vormt met hIDO-1 ondanks zijn kleine formaat.
|
-
Front Immunol, 2023, 14:1100041
-
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
-
Cell, 2020, 182(5):1252-1270.e34
|
|
| S8629 |
Linrodostat (BMS-986205)
|
Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) is een irreversibele remmer van IDO1 met een IC50 van 1,7 nM. Het remt de kynurenineproductie met IC50-waarden van 1,7, 1,1 en > 2000 in humane HeLa, HEK293 die humaan IDO-1 en tryptofaan-2, 3-dioxygenase tot expressie brengen in celgebaseerde assays.
|
-
Front Chem, 2022, 10:998013
-
Front Oncol, 2021, 11:679517
-
Eur Respir J, 2020, 2000443
|
|
| S8368 |
LM10
|
LM10 is een selectieve tryptofaan 2,3-dioxygenase (TDO) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,62 en 2 μM voor menselijke en muis TDO.
|
-
Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995
-
Mol Med Rep, 2021, 23(6)445
-
Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
|
|
| S7587 |
Epacadostat (INCB024360) analogue
|
Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) is een krachtige, competitieve IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) remmer met een IC50 van 67 nM.
|
-
Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412
-
Front Immunol, 2022, 13:966514
-
Oncoimmunology, 2017,
|
|
| S8997 |
680C91
|
680C91 is een potente en selectieve remmer van TDO met een Ki van 51 nM.
|
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833
-
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
-
Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
|
|