Kinesin Remmers | Kinesin Inhibitors

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S6953 GW406108X GW406108X (GW108X)는 ATPase 분석에서 IC50이 0.82 μM인 Kif15 (Kinesin-12) 억제제입니다. 이 화합물은 pIC50이 6.37로 재조합 ULK1 kinase 활성을 억제하고 세포 내 자가포식을 차단하며, 상류 신호 전달 키나아제 mTORC1 및 AMPK에는 영향을 미치지 않습니다.
E5883New AM-9022 AM-9022는 염색체 정렬 및 분리에 중요한 유사 분열 키네신 운동 단백질인 KIF18A의 경구 활성, 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 인간 유방 및 난소 종양 모델에서 유의미한 항암 효과를 나타냅니다.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355)는 인간 유사분열 특이적 kinesin Eg5의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. LY2523355는 또한 종양 모델에 대해 고도로 스케줄 의존적인 광범위 항암 활성을 나타내며 암세포에서 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유발합니다.
E0779 Paprotrain Paprotrain은 키네신 MKLP-2의 세포 투과성 억제제로, 1.35 μM의 IC50 및 3.36 μM의 Ki로 MKLP-2의 ATPase 활성을 억제하며, 5.5 μM의 IC50으로 DYRK1A에 대한 중간 정도의 억제 활성을 보입니다.
E5992New VLS-1272 VLS-1272는 경구 생체 이용 가능한, 강력하고 ATP 비경쟁적이며 미세소관 의존적인 KIF18A의 고도로 선택적인 억제제로, IC50는 41 nM입니다. 이는 강력한 항사분열, 항암 및 항증식 효과와 함께 사분열 결함을 유도하여 용량 의존적인 종양 성장 억제를 유발하며, 높은 염색체 불안정성을 가진 암 연구에 사용될 수 있습니다.
S7354 Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) hydrochloride는 세포 유사분열 초기 단계에서 중심체 분리 및 방추체 형성을 차단하고 세포 증식을 억제하는 kinesin spindle protein (KSP) 억제제입니다.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine)는 Eg5의 특이적 억제제로, Eg5에 의해 유도되는 미세소관 활주 속도를 500 nM의 IC50으로 가역적으로 억제합니다.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib)은 경구용, 동종 최초의 선택적 키네신 유사 단백질 KIF18A 억제제로, 암 연구에 사용될 수 있습니다.