| S6953 |
GW406108X
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GW406108X (GW108X)는 ATPase 분석에서 IC50이 0.82 μM인 Kif15 (Kinesin-12) 억제제입니다. 이 화합물은 pIC50이 6.37로 재조합 ULK1 kinase 활성을 억제하고 세포 내 자가포식을 차단하며, 상류 신호 전달 키나아제 mTORC1 및 AMPK에는 영향을 미치지 않습니다.
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| E5883New |
AM-9022
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AM-9022는 염색체 정렬 및 분리에 중요한 유사 분열 키네신 운동 단백질인 KIF18A의 경구 활성, 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 인간 유방 및 난소 종양 모델에서 유의미한 항암 효과를 나타냅니다.
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| S7972 |
Litronesib
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Litronesib (LY2523355)는 인간 유사분열 특이적 kinesin Eg5의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. LY2523355는 또한 종양 모델에 대해 고도로 스케줄 의존적인 광범위 항암 활성을 나타내며 암세포에서 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유발합니다.
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| E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain은 키네신 MKLP-2의 세포 투과성 억제제로, 1.35 μM의 IC50 및 3.36 μM의 Ki로 MKLP-2의 ATPase 활성을 억제하며, 5.5 μM의 IC50으로 DYRK1A에 대한 중간 정도의 억제 활성을 보입니다.
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| E5992New |
VLS-1272
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VLS-1272는 경구 생체 이용 가능한, 강력하고 ATP 비경쟁적이며 미세소관 의존적인 KIF18A의 고도로 선택적인 억제제로, IC50는 41 nM입니다. 이는 강력한 항사분열, 항암 및 항증식 효과와 함께 사분열 결함을 유도하여 용량 의존적인 종양 성장 억제를 유발하며, 높은 염색체 불안정성을 가진 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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| S7354 |
Filanesib hydrochloride
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Filanesib (ARRY-520) hydrochloride는 세포 유사분열 초기 단계에서 중심체 분리 및 방추체 형성을 차단하고 세포 증식을 억제하는 kinesin spindle protein (KSP) 억제제입니다.
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| S5522 |
H-Cys(Trt)-OH
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H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine)는 Eg5의 특이적 억제제로, Eg5에 의해 유도되는 미세소관 활주 속도를 500 nM의 IC50으로 가역적으로 억제합니다.
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| E1180 |
Sovilnesib (AMG 650)
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AMG 650 (Sovilnesib)은 경구용, 동종 최초의 선택적 키네신 유사 단백질 KIF18A 억제제로, 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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