LSD1

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S9734 Bomedemstat (IMG-7289) Bomedemstat(IMG-7289) is een oraal actieve en irreversibele remmer van LSD1(lysine-specifieke demethylase 1). Bomedemstat heeft het vermogen om de methylatieniveaus van H3K4 en H3K9 te verhogen, wat vervolgens leidt tot modificaties in genexpressie. Bomedemstat vertoont antikankereigenschappen door de proliferatie van kankercellen te beperken en apoptose te bevorderen.
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S6722 Seclidemstat (SP-2577) Seclidemstat (SP-2577) is een krachtige en oraal biologisch beschikbare remmer van lysine-specifieke demethylase 1 (LSD1/KDM1A) met een IC50 van 13 nM. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.
bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S0356 Pulrodemstat (CC-90011) besylate Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) is een potente en oraal actieve lysine specific demethylase-1 (LSD1) remmer die effectief blijkt te zijn bij verschillende tumoren.
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438 T-3775440 HCl T-3775440 HCl is een irreversibele LSD1-remmer die zeer selectief is voor LSD1 ten opzichte van andere monoamineoxidasen (bijv. MAO-A en MAO-B), met een IC50-waarde van 2,1 nmol/L.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S9894 Vafidemstat Vafidemstat (ORY-2001) is een krachtige, selectieve, hersenpenetrerende dubbele remmer van lysine-specifieke histone demethylase (LSD1, KDM1A) en MAO-B, met IC50-waarden van respectievelijk 105 nM en 58 nM. Het toont potentieel voor de behandeling van geheugenstoornissen en gedragsveranderingen bij neurodegeneratieve en psychiatrische ziekten.
E4596 GSK-2879552 GSK-2879552 is een selectieve en potente remmer van Lysine-specific demethylase 1 (LSD1, KDM1A), met het potentieel om kleincellige longkanker (SCLC) te behandelen. Het induceert de expressie van vermeende KDM1A-doelgenen en vertoont een potente, overwegend cytostatische, antiproliferatieve activiteit in SCLC-cellijnen en tumorxenograftmodellen.
E1899 INCB059872 dihydrochloride INCB059872 dihydrochloride is een krachtige, selectieve en irreversibele remmer van Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1). Het vertoont potentiële antineoplastische activiteit en kan worden gebruikt in onderzoek naar acute myeloïde leukemie (AML).
S7680 SP2509 SP2509 (HCI-2509) is een selectieve histone demethylase LSD1 remmer met een IC50 van 13 nM, die geen activiteit vertoont tegen MAO-A, MAO-B, lactaatdehydrogenase en glucose-oxidase. Deze verbinding induceert apoptosis en bevordert autophagy.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
Verified customer review of SP2509
S7796 GSK2879552 Dihydrochloride GSK2879552 2HCl is een potente, selectieve, oraal biologisch beschikbare, irreversibele LSD1-remmer met een Kiapp van 1,7 μM. Fase 1.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
Verified customer review of GSK2879552 Dihydrochloride
S7574 GSK-LSD1 2HCl GSK-LSD1 2HCl is een irreversibele en selectieve LSD1-remmer met een IC50 van 16 nM, > 1000 keer selectiever dan andere nauw verwante FAD-gebruikende enzymen (d.w.z. LSD2, MAO-A, MAO-B).
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567