| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| E1190 | UC2288 | UC2288 is een nieuwe, celpermeabele en oraal actieve p21-verzwakker, die de p21 mRNA-expressie onafhankelijk van p53 vermindert, en de p21-eiwitniveaus verzwakt met een minimaal effect op de p21-eiwitstabiliteit. |
|
|
| E0455 | Nimbolide | Nimbolide remt de auto-ubiquitinatie van het E3-ligase RNF114 en p21-ubiquitinatie in vitro. Deze verbinding induceert apoptose door inactivatie van NF-κB. |
|
|
| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824) is een nieuwe HDAC-remmer met een IC50 van 32 nM en staat bekend om de p21-promotor te activeren. |
|
|
| S6963 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253, LT-253) remt de expressie van c-Myc en induceert selectief CDKN1A (p21), bevordert G0-G1 cell-cycle arrest en triggert apoptosis in acute myeloïde leukemie (AML) cellen. Deze verbinding is ook een inductor van KLF4 (Krüppel-like factor 4). |
|
|
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), een natuurlijke anti-hepatocellulaire carcinoom (HCC) component in Ailanthus altissima, induceert G0/G1-fase celcyclusarrest door de expressie van cyclins en CDKs te verlagen en de expressie van p21 en p27 te verhogen. Deze verbinding triggert DNA damage gekenmerkt door activering van de ATM/ATR pathway. Het induceert apoptosis dat mitochondrion-gemedieerd is en de PI3K/AKT signaleringsroute in Huh7-cellen betrekt. Deze chemische stof is ook een krachtige remmer van zowel full-length Androgen Receptor (AR-FL) als constitutief actieve getrunceerde AR-splicevarianten (AR-Vs, AR1-651) met een IC50 van respectievelijk 69 nM en 309 nM. |
|
|
| S2961 | GC7 Sulfate | GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptaan) Sulfate is een remmer van deoxyhypusine synthase (DHPS). GC7 remt de proliferatie van neuroblastoom (NB) cellen op een dosisafhankelijke manier, door inductie van de Cell Cycle-remmer p21 en reductie van totale en gefosforyleerde Rb-eiwitten. |
|