Name: 10074-G5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8426
Rating: 5 (11 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.44%

99.44

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige Myc Inhibitoren	MYCi975 10058-F4 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
Daudi cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human Daudi cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=10 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=30 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	332.31	Formule	C₁₈H₁₂N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	413611-93-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2NC3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.330mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.150mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay) 2.8 μM(Kd)
In vitro	10074-G5 bindt aan en vervormt het bHLH-ZIP-domein van c-Myc, waardoor de vorming van c-Myc/Max-heterodimeren en de transcriptionele activiteit ervan worden geremd. In vitro remt deze verbinding de groei van Daudi Burkitt's lymfoomcellen en verstoort het de c-Myc/Max-dimerisatie. Daudi-cellen accumuleren deze chemische stof, en de hoogste intracellulaire concentratie wordt waargenomen na 6 uur. Het remt de c-Myc/Max-dimerisatie in Daudi-cellen met ongeveer 75% na 4 uur, en deze remming blijft behouden gedurende 24 uur incubatie. De totale c-Myc-eiwitexpressie neemt ook af, en na 24 uur blootstelling aan 10 μM van deze verbinding, neemt de c-Myc-eiwitexpressie ongeveer 40% af vergeleken met de met voertuig behandelde controle. Het is cytotoxisch in vitro tegen Daudi- en HL-60-cellen, die c-Myc overexpressen .
In vivo	De plasmahalfwaardetijd van 10074-G5 in muizen behandeld met 20 mg/kg i.v. is 37 min, en de piekplasmaconcentratie is 58 μM, wat 10 keer hoger is dan de piekconcentratie in de tumor. Het gebrek aan antitumoractiviteit wordt waarschijnlijk veroorzaakt door het snelle metabolisme van deze verbinding tot inactieve metabolieten, wat resulteert in tumorconcentraties van deze chemische stof die onvoldoende zijn om de c-Myc/Max-dimerisatie te remmen. De plasmapiekconcentratie (Cmax) van 58,5 ± 2,7 nmol/ml wordt waargenomen 5 min na intraveneuze toediening van 20 mg/kg aan muizen met Daudi-xenografts; de concentratie in plasma neemt snel af. Behalve voor long, lever en vet, zijn de weefselconcentraties van deze verbinding lager dan die van plasma op alle tijdstippen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23177256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801893/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7 MYCN		26180042

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

10074-G5 Myc remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 332.31