| S8549 |
AUNP-12
|
AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), een nieuwe immuun checkpoint modulator, is een remmer van de PD-1 pathway.
|
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(1):350-364
-
Carcinogenesis, 2022, bgac043
-
Molecules, 2019, 24(15)
|
|
| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
|
Tomivosertib (eFT-508) is een potente en selectieve MNK1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2,4 nM en 1 nM. Het resulteert potentieel in verminderde tumorcelproliferatie en tumorgroei. Tomivosertib (eFT-508) remt de eIF4E-fosforylering en reguleert de PD-L1-eiwitovervloed dramatisch neerwaarts.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
-
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
|
|
| S7912 |
BMS-202
|
BMS202 is een interactieremmer met kleine moleculen van PD-1/PD-L1 met een IC50 van 18 nM.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1529710
-
Front Oncol, 2025, 15:1590095
-
Front Oncol, 2025, 15:1572040
|
|
| S7911 |
BMS-1
|
BMS-1 is een kleinmoleculige inhibitor van PD-1/PD-L1 interaction met een IC50 van 6 nM.
|
-
Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942
-
J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
-
PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284
|
|
| S8158 |
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3
|
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 (Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1 Inhibitor 3) is een macrocyclische remmer van PD-1/PD-L1 interactie met een IC50 van 5,6 nM
|
-
ACS Appl Mater Interfaces, 2024, 16(18):22839-49
-
J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
-
Front Oncol, 2024, 14:1536406
|
|
| S8859 |
BMS-1166
|
BMS-1166 is een nieuwe en krachtige kleine molecule remmer van de PD-1/PD-L1 interactie met een IC50 van 1.4 nM.
|
-
Mater Today Bio, 2025, 32:101801
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6876
-
iScience, 2024, 27(7):110243
|
|
| S0094 |
SR 0987
|
SR 0987, een SR 1078-analoog, is een agonist voor T-cel-specifieke RORγ (RORγt) met een EC50 van 800 nM. Deze verbinding onderdrukt PD-1, produceert IL17 en is potentieel voor de behandeling van kanker.
|
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503.
|
|
| S9863 |
INCB086550
|
INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) is een krachtige PD-1/PD-L1-remmer, met een IC50 <= 10 nM. Deze verbinding bindt aan PD-L1 en onderbreekt de interactie met PD-1 en induceert ook PD-L1-dimerisatie en internalisatie.
|
-
In Vivo, 2025, 39(1):80-95
|
|
| E1322 |
GS-4224
|
GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) is een remmer van de menselijke PD-1/PD-L1 eiwit/eiwit interactie met een IC50 van 0.213 nM. Het verhoogt de IFN-γ en Granzyme B productie in chronische hepatitis B (CHB) CD8+ T-cellen en CD4+ T-cellen. Het vertoont antikanker- en antivirale functies.
|
|
|
| S8473 |
CA-170 (AUPM-170)
|
CA-170 (AUPM-170, PD-1-IN-1) is een krachtige en oraal beschikbare remmer van de immuuncheckpoint regulerende eiwitten PD-L1 (programmed cell death ligand-1) en VISTA (V-domain immunoglobulin (Ig) suppressor of T-cell activation). Deze verbinding vertoont anti-tumorwerkzaamheid.
|
|
|