Home Transmembrane Transporters P-gp remmer (20S)-Protopanaxadiol

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

(20S)-Protopanaxadiol P-gp remmer

Cat.Nr.S4746

20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), de belangrijkste intestinale metaboliet van ginsenosiden, is een van de actieve bestanddelen in ginseng. 20(S)-Protopanaxadiol remt P-glycoprotein in multidrugresistente kankercellen.
(20S)-Protopanaxadiol P-gp remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 460.73

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
SF188 cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human SF188 cells after 24 hrs
U87MG cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human U87MG cells after 24 hrs
U87MG cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human U87MG cells after 2 hrs
U87MG cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human U87MG cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs
U87 cell Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human U87 cells after 72 hrs by MTT assay
Hep3B cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human Hep3B cells after 72 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Function assay 2.5-5.8 μM 24 h Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as increase in expression of cleaved PARP at 2.5 to 5.8 uM after 24 hrs by SDS-polyactylamide gel electrophoresis
LLC-PK1 Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against pig LLC-PK1 cells after 4 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 4 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by MTT assay
COLO205 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay
HL60 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
HepG2 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay
MCF7 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
SF188 cells Function assay 108.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 108.4 uM after 4 hrs
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 3 in human SF188 cells at 108.4 uM
SF188 cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human SF188 cells after 2 hrs
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 7 in human SF188 cells at 108.4 uM
SF188 cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay
HL60 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 460.73 Formule

C30H52O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 30636-90-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen 20-Epiprotopanaxadiol Smiles CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)O)C)O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (199.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro

Concentraties die een groeiremming van 50% van de cellen (LC50) veroorzaken voor de verbindingen PPD bedragen 23 μg/ml, voor Int-407 cellen. De LC50 voor PPD is bepaald op 24 μg/ml in Caco-2 cellen. In de Int-407 cellijn produceert PPD een groot percentage sub-G1 (apoptotische) cellen (De Int-407 cellijn is een menselijke embryonale niet-maligne cellijn afkomstig van foetaal weefsel van ongeveer 2 maanden zwangerschap, terwijl Caco-2 een menselijke colonadenocarcinoom cellijn is). Deze respons wordt toegeschreven aan verschillen in individuele ginsenosideglycosylatie en, aldus, de hydrofobe-hydrofiele balans . Incubatie met PPD vermindert ook significant de levensvatbaarheid van U251-MG en U87-MG cellen op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Het cytotoxische effect van PPD gaat gepaard met een verminderde expressie van celadhesieproteïnen, waaronder N-cadherine en integrine β1, wat leidt tot verminderde fosforylering van focale adhesiekinase. Bovendien vermindert incubatie met PPD de expressie van cycline D1 en induceert vervolgens celcyclusarrest in de G1-fase.
In vivo

Behandeling met PPD((20S)-Protopanaxadiol) en PPT(20(S)-Protopanaxatriol) vóór immobilisatiestress verlengt de tijd die wordt doorgebracht in open armen en het aantal open armingangen in de verhoogde plus-maze (EPM) test. Behandeling met PPD onderdrukt krachtig de immobilisatiestress-geïnduceerde serumniveaus van corticosterone en interleukine (IL)-6 door de enzym-gekoppelde immunosorbent assay. PPD en PPT kunnen het anxiolytische effect vertonen via γ-aminobutyraatA (GABAA) receptor(en) en serotonerge receptor(en), respectievelijk, en PPD kan een ontstekingsremmend effect hebben dat krachtiger is dan dat van PPT.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19291609/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.