Home Transmembrane Transporters P-gp

P-gp

P-glycoprotein (permeability glycoprotein, P-gp, Pgp, ABCB1, ATP-binding cassette sub-family B member 1, MDR1, and PGY1) is belongs to a subfamily of ABC-transporter called MDR (Classical multidrug resistance). P-glycoprotein functions as a transporter in the blood-brain barrier with a 170 kDa polypeptide. P-gp plays a role in the elimination of drugs and metabolites in kidney and liver, and these cumulative systemic effects would eventuate in lower plasma concentrations of these drugs. P-gp inhibitors can be a kind of anti-cancer drug through reducing multidrug resistance because P-glycoprotein (Pgp), the membrane-associated protein, is overexpressed in tumor cells resulting in an enhanced ability to export drugs from the cell and multidrug resistance.

Overige Transmembrane Transporters Inhibitoren

CFTR CRM1 Calcium Channel Proton Pump Sodium Channel ATPase Potassium Channel CD markers GLUT Amino acid transporter
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8028 Tariquidar (XR9576) Tariquidar is een potente en selectieve niet-competitieve remmer van P-glycoproteïne met een Kd van 5,1 nM in de CHrB30-cellijn, keert medicijnresistentie om in MDR-cellijnen. Fase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
J Transl Med, 2025, 23(1):542
Cells, 2025, 14(16)1276
Verified customer review of Tariquidar (XR9576)
S1481 Zosuquidar 3HCl Zosuquidar 3HCl is een krachtige modulator van P-glycoproteïne-gemedieerde multi-drug resistentie met een Ki van 60 nM in een celvrije test. Fase 3.
bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465
Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437
Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
Verified customer review of Zosuquidar 3HCl
S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918) is een krachtige P-gp (MDR-1) en BCRP-remmer.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
Verified customer review of Elacridar (GF120918)
S4746 (20S)-Protopanaxadiol 20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), de belangrijkste intestinale metaboliet van ginsenosiden, is een van de actieve bestanddelen in ginseng. 20(S)-Protopanaxadiol remt P-glycoprotein in multidrugresistente kankercellen.
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
S9145 Solamargine Solamargine, een bioactief steroïde alkaloïde geïsoleerd uit Solanum aculeastrum, induceert potente, niet-selectieve cytotoxiciteit en P-gp inhibitie.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine Sinapine is een alkaloïde geïsoleerd uit zaden van kruisbloemige soorten met antioxiderende, antitumor- en stralingsbeschermende activiteiten. Deze verbinding remt de proliferatie van Caco-2 cellen via neerwaartse regulatie van P-glycoprotein.
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine Wilforine (WR), een sesquiterpeenpyridine-alkaloïde die voorkomt in T. wilfordii-planten, remt de effluxactiviteit van P-glycoproteïne (P-gp) aanzienlijk.
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) is een potente en selectieve remmer van de adenosine trifosfaat-bindende cassettetransporter P-glycoprotein (P-gp).
E1781 Biricodar Biricodar(VX-710) is een modulator van P-glycoproteïne en MRP-1 met minimale in vivo toxiciteit. Het verhoogt de effectiviteit van verschillende antibiotica tegen talrijke grampositieve pathogenen en vertoont krachtige chemosensibiliserende eigenschappen in cellen die resistent zijn tegen meerdere geneesmiddelen.
S8130New Valspodar Valspodar is een tweedegeneratie, niet-immunosuppressieve remmer van P-glycoprotein (Pgp) die multidrugresistentie omkeert door de efflux van geneesmiddelen te blokkeren. Het verhoogt de intracellulaire accumulatie van chemotherapeutica zoals mitoxantron, waardoor de gevoeligheid voor geneesmiddelen in resistente kankercellen wordt hersteld.