Name: Clozapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2459
Rating: 5 (10 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	326.82	Formule	C₁₈H₁₉ClN₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	5786-21-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HF 1854, LX 100-129			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (198.88 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (15.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.750mg/ml (11.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2
In vitro	Clozapine (10, 20 mg/kg) verhoogt significant het aantal Fos-positieve neuronen in de nucleus accumbens, de mediale prefrontale cortex en de laterale septale kern. Deze verbinding induceert zif268 maar geen c-fos mRNA in het striatum van ratten, terwijl Haloperidol c-Fos-achtige immunoreactiviteit in het caudate-putamen induceert. Het is selectiever voor D4-receptoren dan voor D2-receptoren. Deze chemische stof is een gemengde maar zwakke D1/D2-antagonist. Het produceert een duidelijke facilitatie (300-400%) van NMDA-uitgelokte reacties op een concentratie-afhankelijke manier met een EC50 van 14 nM. Deze verbinding, maar geen haloperidol, produceert bursts van exciterende postsynaptische potentialen (EPSP's), die worden geblokkeerd door glutamaatreceptorantagonisten, wat suggereert dat deze EPSP's het gevolg zijn van een toenemende afgifte van exciterende aminozuren. Het is een volledige agonist bij de muscarinerge M4-receptor (EC50 = 11 nM), wat leidt tot remming van forskoline-gestimuleerde cAMP-accumulatie. Deze chemische stof antagoniseert krachtig agonist-geïnduceerde reacties bij de andere vier muscarinerge receptoren.
In vivo	Clozapine vertoont een "omgekeerde U"-vormige dosis-respons curve, waarbij het apomorfine-geïnduceerde verlies van prepulse-inhibitie (PPI) bij lage doses wordt omgekeerd, maar niet bij hoge doses bij ratten. Deze verbinding vermindert PPI onafhankelijk van apomorfinebehandeling bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1347406/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1374894/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602893/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7895765/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05944510	Recruiting	Treatment Resistant Schizophrenia	All India Institute of Medical Sciences Bhubaneswar	August 31 2023	Phase 4
NCT05919550	Completed	Infections	University Hospital Caen	April 11 2023	--
NCT06011460	Enrolling by invitation	Bipolar Disorder	Medical University of Gdansk	February 23 2023	--
NCT05083377	Completed	Schizophrenia and Related Disorders	Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla	September 8 2020	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Clozapine 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 326.82