uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonist

Name: SB269970 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2849
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S2849

SB269970 HCl is een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een 5-HT7-receptorantagonist met een pK_i van 8,3, en vertoont een >50-voudige selectiviteit tegenover andere receptoren.

SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 388.95

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.62%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.62

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	388.95	Formule	C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	261901-57-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT ₇ receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT7 8.3(pKi)
In vitro	SB-269970 remt de 5-CT-gestimuleerde adenylylcyclase-activiteit in hippocampusmembranen van cavia's. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM en 1 μM) produceert een concentratie-gerelateerde verschuiving naar rechts van de 5-CT-concentratie-responscurve zonder significante verandering in de maximale respons op 5-CT. SB-269970 (1 μM) heeft geen effect op de 5-HT-efflux wanneer het alleen wordt gesuperfuseerd.
In vivo	SB-269970 (10 mg/kg en 30 mg/kg) vermindert de effecten van amfetamine significant met respectievelijk 25 en 27%, en blokkeert de effecten van ketamine met 38% (10 mg/kg) en 30% (30 mg/kg). SB-269970 vermindert significant amfetamine-geïnduceerde hyperactiviteit bij wild-type muizen en heeft geen effecten bij 5-HT7 knockout muizen. Systemische toediening van SB-269970 (30 mg/kg) keert de amfetamine-verstoring van PPI significant om en verhoogde PPI op zichzelf niet vergeleken met controle. SB-269970 keert de tekorten veroorzaakt door MK-801 significant om, maar niet door scopolamine. SB-269970 normaliseert MK-801-geïnduceerde glutamaat-, maar geen dopaminerelease in de cortex. SB-269970 (in een middelmatige dosis van 0,5 of 1 mg/kg) oefent een specifiek angstremmend effect uit in de Vogel-drinktest bij ratten, in de verhoogde plus-maze test bij ratten en in de vierplaten-test bij muizen. Bovendien vertoont SB-269970 (in een middelmatige dosis van 5 of 10 mg/kg) antidepressivum-achtige activiteit in de gedwongen zwem- en de staartophangingstests bij muizen. SB-269970 in doses van 0,3, 1 en 3 μg vertoont een anticonflict-effect dat zwakker is dan dat van diazepam (40 μg), terwijl SB-269970 in doses van 3 en 10 μg een duidelijke anti-immobiliteitsactie had, vergelijkbaar met die van imipramine (0,1 μg).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/ [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):