Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist SB742457

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SB742457 5-HT Receptor antagonist

Cat.Nr.S2894

SB742457 (GSK 742457) is een zeer selectieve 5-HT6 receptorantagonist met een pKi van 9,63, en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere receptoren. Fase 2.
SB742457 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 353.44

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S289401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.51%
99.51

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 353.44 Formule

C19H19N3O2S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 607742-69-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GSK 742457 Smiles C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (220.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT6
9.63(pKi)
In vitro
SB-742457 is een selectieve 5-HT6 receptorantagonist met cognitie-, geheugen- en leerbevorderende effecten. SB-742457 is een nieuw cognitiebevorderend middel voor de ziekte van Alzheimer. SB-742457 is een potentieel middel dat kan worden toegevoegd om de donepezilbehandeling te stabiliseren bij personen met milde tot matige Alzheimer.
In vivo
SB-742457 is een potente en selectieve 5-HT6 receptorantagonist waarvan is aangetoond dat het een scopolamine-geïnduceerd leertekort in de nieuwe objectherkenningstest omkeert en de prestaties in een waterdoolhoftest door oudere ratten verbetert.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT00708552 Completed
Alzheimer''s Disease
GlaxoSmithKline
 July 4 2008 Phase 2
NCT00551772 Completed
Alzheimer''s Disease
GlaxoSmithKline
 August 2007 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.