Name: Trifluridine (NSC 75520)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1778
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Overige Thymidylate Synthase Inhibitoren	Raltitrexed

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	296.2	Formule	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	70-00-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT			Smiles	C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F)CO)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (199.18 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 59 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.950mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.730mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis
In vitro	Trifluridine (NSC 75520) remt de proliferatie van muizenbeenmergcellen en menselijke colorectale carcinoomcellen die in naakte muizen zijn geïmplanteerd dosisafhankelijk. Het remt ook de kolonieformatie van beenmergcellen op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding en 2'-deoxy-5-fluorouridine (FdUrd) worden met verschillende efficiënties in DNA opgenomen vanwege verschillen in de substraatspecificiteiten van TK1 en DUT, wat leidt tot een overvloedige FTD-incorporatie in DNA. FTD-behandelde cellen vertonen verschillende nucleaire morfologieën vergeleken met FdUrd-behandelde cellen. Het remt verder de proliferatie van muizenbeenmergcellen en menselijke colorectale carcinoomcellen die in naakte muizen zijn geïmplanteerd dosisafhankelijk.
In vivo	Trifluridine (NSC 75520) heeft significant minder uitstrijkjes positief voor HSV-1 dan de onbehandelde ogen bij de geïnfecteerde konijnen. Deze verbinding heeft een verhoogde antitumoractiviteit en wordt effectiever in DNA opgenomen dan continu geïnfuseerde Trifluridine bij muizen. Het accumuleert geleidelijk in tumorcel-DNA, op een TPI-onafhankelijke manier, en vertraagt de tumorgroei aanzienlijk en verlengt de overleving bij muizen, vergeleken met behandeling met 5-FU-derivaten. Bovendien resulteert het in significant lagere virale titers, minder HSV-1-positieve ogen/totaal gedurende de behandelingsperiode, lagere keratitisscores, minder ogen met keratitis/totaal, en een kortere tijd tot resolutie van keratitis in het oculaire model van Nieuw-Zeelandse konijnen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT04944017	Recruiting	Parkinson''s Disease\|Depression	Yale University\|Fox (Michael J.) Foundation for Parkinson''s Research	November 23 2021	Phase 2
NCT04554836	Active not recruiting	Adenocarcinoma of the Colon\|Adenocarcinoma of the Rectum	TheraOp	December 29 2020	Phase 2
NCT04166604	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	GERCOR - Multidisciplinary Oncology Cooperative Group	May 20 2020	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trifluridine (NSC 75520) Thymidylate Synthase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 296.2