uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT remmer

Name: α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8612
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S8612

4-Chloro-α-cyanocinnamzuur (α-CHCA) is een klassieke monocarboxylaattransporter (MCT)-remmer. α-cyano-4-hydroxycinnamaat (CHC) heeft een 10-voudige selectiviteit voor MCT1 vergeleken met andere MCT's.

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 189.17

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overige MCT Inhibitoren	AZD3965 BAY-8002 VB124 AR-C155858 Syrosingopine 7ACC2 AZD0095 MSC-4381 MCT-IN-1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	189.17	Formule	C₁₀H₇NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	28166-41-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL (200.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (26.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.150mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MCT
In vitro	De meeste glioomcellijnen zijn gevoelig voor CHC, met uitzondering van SW1088- en SW1783-cellen, die een lagere gevoeligheid vertonen. Het effect van CHC op de totale celbiomassa van U251 en SW1088 lijkt gerelateerd te zijn aan lactaattransportactiviteit. Dienovereenkomstig vertonen U251-cellen hogere niveaus van MCT1 en CD147 in het plasmamembraan dan SW1088, en als gevolg daarvan vermindert CHC het glucoseverbruik en de lactaatproductie in U251, maar niet in SW1088-cellen. In de gevoelige U251-cellen kan CHC de celproliferatie remmen en celdood induceren, met een cytotoxisch effect; in de minder gevoelige SW1088-cellen remt CHC echter alleen de celproliferatie, maar induceert het geen celdood, met alleen een cytostatisch effect. CHC komt de cel niet binnen omdat het remmende effect afhankelijk is van interacties met membraanproteïnen die toegankelijk zijn vanaf de buitenkant van de cel. CHC kan verschillende MCT-isoformen remmen. Ze hebben echter verschillende gevoeligheden. In deze context zou CHC, naast MCT1, ook de MCT4-activiteit kunnen remmen; dit laatste zou echter bij veel hogere concentraties moeten gebeuren, omdat MCT4 een veel lagere affiniteit heeft voor CHC (Ki-waarden zijn 5-10 keer hoger dan voor MCT1; 50-100 mM). Transport door MCT1, 2 en 4 wordt competitief geremd door CHC, terwijl transport door MCT3 ongevoelig is voor deze remmer. CHC is ook een kleinmoleculige remmer van lactaattransport.
In vivo	De effecten van CHC in normaal hersenweefsel zijn minimaal en hebben geen significante invloed op de neuron-astrocyten lactaatshuttle.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23258846/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12884241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21750656/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19033663/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):