uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Emavusertib (CA-4948) IRAK remmer

Name: Emavusertib (CA-4948)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9779
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S9779

Emavusertib (CA-4948) is een krachtige en oraal biologisch beschikbare remmer van interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) met antitumoractiviteit.

Emavusertib (CA-4948) IRAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 491.50

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S977901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige IRAK Inhibitoren	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 HS-243 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	491.50	Formule	C₂₄H₂₅N₇O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1801344-14-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CO2)C(=O)NC3=C(N=C4N=C(OC4=C3)N5CCOCC5)N6CCC(O)C6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (99.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK4 FLT3
In vitro	Emavusertib (CA-4948) is meer dan 500 keer selectiever voor IRAK-4 dan voor IRAK-1. Deze verbinding vermindert de afgifte van TNF-α, IL-1β, IL-6 en IL-8 uit TLR-gestimuleerde THP-1-cellen met een IC50 <250 nM. Het heeft antiproliferatieve activiteit door remming van receptor-type tyrosine-proteïnekinase FLT3.
In vivo	Emavusertib (CA-4948) heeft antitumoractiviteit in diermodellen, waaronder tumoren die MyD88-genmutaties bevatten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/ [2] https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05178342	Terminated	Myelodysplastic Syndromes\|Anemia	University of Leipzig\|Curis Inc.	January 1 2022	Phase 2
NCT04278768	Recruiting	Acute Myelogenous Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Curis Inc.	July 6 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03328078	Recruiting	Relapsed Hematologic Malignancy\|Refractory Hematologic Malignancy\|Relapsed Primary Central Nervous System Lymphoma\|Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma	Curis Inc.	December 28 2017	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):