uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GW9508 GPR agonist

Name: GW9508
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8014
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.Nr.S8014

GW9508 is een krachtige en selectieve agonist voor FFA1 (GPR40) met een pEC50 van 7,32, 100 keer selectiever dan GPR120, en stimuleert de insulinesecretie op een glucosegevoelige manier.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 347.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S801401 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.73%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.73

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	347.41	Formule	C₂₂H₂₁NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	885101-89-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (198.61 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	The effects of GW9508 on insulin secretion are reversed by GW1100, while linoleic acid-stimulated insulin secretion is partially attenuated by GW1100.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 7.32(pEC50) GPR120 5.46(pEC50)
In vitro	GW9508 blijkt minstens 100 keer selectiever te zijn ten opzichte van 220 andere GPCR's, 60 kinasen, 63 proteasen, zeven integrinen en 20 nucleaire receptoren, waaronder PPARα, δ en γ (respectievelijk pEC50 4.0, 4 en 4.9). Deze verbinding veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van intracellulaire Ca²⁺-concentraties via GPR40-receptoractivatie en de GPR120-receptor. Het is actief als een agonist bij zowel GPR40 als GPR120; het is ongeveer 100 keer selectiever voor GPR40 ten opzichte van GPR120. Deze chemische stof produceert een concentratieafhankelijke toename (pEC50=6.14) van glucose-gestimuleerde insulinesecretie bij hoge glucosewaarden (25 mM). Het stimuleerde de insulinesecretie dosisafhankelijk op een glucosegevoelige manier in MIN6-cellen. Bovendien is deze verbinding in staat om de KCl-gemedieerde toename van insulinesecretie in MIN6-cellen te potentiëren. Het induceerde hyperpolarisatie en opening van K_ATP-kanalen in ratten-β-cellen. Deze chemische stof remt de CCL17- en CCL5-expressie op een pertussis-toxinegevoelige manier. Het onderdrukt verder de expressie van IL-11, IL-24 en IL-33 geïnduceerd in HaCaT-cellen door TNF-α en IFN-γ. Het remt ook de CCL5- en CXCL10-productie door normale menselijke epidermale keratinocyten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):