uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Sacubitril/valsartan (LCZ696) ARN-remmer

Name: Sacubitril/valsartan (LCZ696)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7678
Rating: 5 (13 reviews)

Cat.Nr.S7678

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), bestaande uit valsartan en sacubitril in een molaire verhouding van 1:1, is een oraal biologisch beschikbare, dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi) voor hypertensie en hartfalen. Fase 3.

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Neprilysin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 915.98

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overige Neprilysin Inhibitoren	Sacubitril Sacubitrilat Sacubitril hemicalcium salt DL-Thiorphan

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	915.98	Formule	C₂₄H₂₉N₅O₃.C₂₄H₂₉NO₅.5/2H₂O.3Na	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	936623-90-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Sacubitril, Valsartan			Smiles	[Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (109.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (5.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (0.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RAAS
In vivo	Bij dubbel-transgene ratten die menselijk renine en angiotensinogeen en plasma atriaal natriuretisch peptide immunoreactiviteit overexpressen, induceert Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.) een dosisafhankelijke en langdurige verlaging van de gemiddelde arteriële druk (MAP), en stimuleert een snelle en dosisafhankelijke toename van plasma ANP immunoreactiviteit. In een rattenmodel voor myocardinfarct (MI) vermindert deze verbinding (68 mg/kg p.o.) cardiale remodellering en disfunctie na een myocardinfarct door vermindering van cardiale fibrose en hypertrofie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-AKT / AKT / p-eNOS / eNOS p-LKB1 / t-LKB1 / p-AMPK / t-AMPK / p-ACC / t-ACC		28178430

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03872778	Recruiting	Neoplasms	Advanced Accelerator Applications	July 24 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02690974	Completed	Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 8 2016	Phase 4
NCT02661217	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 12 2016	Phase 4
NCT02226120	Completed	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 16 2014	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):