Proteasome remmers (Proteasome Inhibitors)
Overige Proteases Inhibitoren
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een krachtige remmer van het proteasome (ChTL, TL en PGPH). Deze verbinding remt ook calpaïne (IC50=1,2 μM). Het kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson op te wekken. |
|
|
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib is een krachtige 20S proteasoom-remmer met Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylatie om cathepsine B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen. |
|
|
| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) is een irreversibele proteasome remmer met een IC50 van <5 nM in ANBL-6 cellen, toonde een preferentiële in vitro remmende potentie tegen de ChT-L activiteit in de β5-subeenheid, maar weinig of geen effect op de PGPH en T-L activiteiten. Carfilzomib activeert pro-overleving autophagy en induceert cel apoptosis. |
|
|
| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met IC50 en Ki van respectievelijk 3,4 nM en 0,93 nM in celvrije assays, en remt ook de caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen, met IC50 van 31 en 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol is een krachtige proteasome-remmer voor de chymotrypsine-achtige activiteit van een gezuiverd 20S proteasoom met een IC50 van 2,5 μM. Deze verbinding induceert apoptosis en autophagy via de ROS/JNK signaalroute. Het remt dopaminerge neuronale dood van de ziekte van Parkinson door activering van mitophagy. |
|
|
| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) is een selectieve proteasome-remmer met ontstekingsremmende activiteit, die voornamelijk de CH-L-activiteit van het 20S proteasome remt, terwijl T-L- en PGPH-katalytische activiteiten ook geremd worden met een 100- tot 1000-voudig verlaagde snelheid. Deze verbinding bevordert apoptosis en kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren. |
|
|
| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) is een krachtige en selectieve immunoproteasoomremmer, en deze verbinding vertoont minimale kruisreactiviteit voor het constitutieve proteasoom in een celvrije test. |
|
|
| S7049 | Oprozomib | Oprozomib is een oraal biologisch beschikbare remmer voor CT-L-activiteit van 20S proteasoom β5/LMP7 met IC50 van 36 nM/82 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S1157 | Delanzomib | Delanzomib is een oraal actieve remmer van de chymotrypsine-achtige activiteit van het proteasoom met een IC50 van 3,8 nM, met slechts marginale remming van de trypsine- en peptidylglutamylactiviteiten van het proteasoom. Fase 1/2. |
|
|
| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) is een prodrug van Ixazomib (MLN2238), een selectieve, oraal biologisch beschikbare inhibitor van 20S proteasome die de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) site remt met een IC50 van 3,4 nM en Ki van 0,93 nM, respectievelijk. Ixazomib (MLN2238) remt ook caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische sites met een IC50 van respectievelijk 31 nM en 3500 nM. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.