Home Proteases Glutaminase

Glutaminase remmers/antagonisten (Glutaminase Inhibitors/Antagonist)

Overige Proteases Inhibitoren

Proteasome HCV Protease HIV Protease Thrombin MMP Cysteine Protease Serine Protease Tyrosinase PAD Neprilysin
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare glutaminase-remmer met een IC50 van 24 nM voor recombinant humaan GAC. Het induceert autophagy en heeft antitumoractiviteit. Fase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Verified customer review of Telaglenastat (CB-839)
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) is een breedwerkende glutamine antagonist. Het heeft kankerbestrijdende effecten door direct het tumormetabolisme aan te pakken en tegelijkertijd een krachtige antitumorale immuunrespons op te wekken met immunomodulerende en antineoplastische activiteiten.
S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), een antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces, is een glutaminase-antagonist met een IC50 van ~1  mM voor cKGA (glutaminase van het niertype). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine vertoont pijnstillende, antibacteriële, antivirale en antikankereigenschappen.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S7753 BPTES BPTES is een krachtige en selectieve Glutaminase GLS1 (KGA)-remmer met een IC50 van 0,16 μM. Het heeft geen effect op de glutamaatdehydrogenase-activiteit en veroorzaakt slechts een zeer lichte remming van de γ-glutamyltranspeptidase-activiteit.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
Verified customer review of BPTES
S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) is een nieuw prodrug van DON. Deze verbinding blokkeert selectief glutaminase-activiteit in hersen CD11b+ cellen en voorkomt depressie-geassocieerd gedrag geïnduceerd door chronische sociale nederlaagstress.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S6417 GK921 GK921 is een transglutaminase 2 (TGase 2) inhibitor met een IC50 van 8,93 μM onder een gemodificeerde testconditie.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 is een potente, reversibele, langzaam bindende remmer van Tissue transglutaminase (TGase), die een IC50 van 0,6 μM vertoont tegen menselijke hTGase. Het bindt waarschijnlijk aan de GTP-binding- of regulerende site in plaats van aan de actieve site van het enzym. Het verlaagt de bloeddruk en verbetert de endotheelafhankelijke vaatverwijding in weerstandsslagaders op een leeftijdsafhankelijke manier.
S8892 JHU395 JHU395 is een nieuw oraal biologisch beschikbaar GA (glutamine antagonisten) prodrug ontworpen om inert in plasma te circuleren, maar om door te dringen en actief GA vrij te geven binnen doelweefsels. Deze verbinding levert actief GA aan maligne perifere zenuwschede tumoren (MPNST) en remt de tumorgroei aanzienlijk zonder waargenomen toxiciteit.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 is een krachtige remmer van glutaminase C (GAC) met een IC50 van 29 nM, en vertoont een hoge selectiviteit voor GAC boven GLS2.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) is een krachtige, selectieve en oraal actieve glutaminase-remmer met potentiële antineoplastische en immunostimulerende activiteiten.