Name: MI-2 (MALT1 inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7429
Rating: 5 (14 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige MALT Inhibitoren	MLT-748 Safimaltib Mepazine hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	455.72	Formule	C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1047953-91-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (199.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (10.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MALT1 (cell-free assay) 5.84 μM
In vitro	MI-2 (MALT1 inhibitor) produceert selectieve groeiremming voor MALT1-afhankelijke cellijnen met een GI50 van 0,2, 0,5, 0,4 en 0,4 μM in HBL-1, TMD8, OCI-Ly3 en OCI-Ly10 cellen, terwijl de ABC-DLBCL MALT1-onafhankelijke cellijnen, U2932 en HLY-1, en de twee GCB-DLBCL cellijnen resistent waren. Het remt MALT1-functies in ABC-DLBCL-cellijnen met uitstekende celpenetratie.
Kinase Assay	High-Throughput Screening voor MALT1 Proteolytische Activiteitsremmers
Kinase Assay	Ac-LRSR-AMC wordt gebruikt als substraat en reacties worden gemeten met excitatie/emissiegolflengten van 360/465 nm. Twee tijdspunten worden gemeten voor elke reactie om vals-positieven als gevolg van autofluorescentie van de verbinding te elimineren. De uiteindelijke procentuele remming wordt berekend met de formule {[fluorescentietestverbinding (T2-T1)-fluorescentieneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescentiepos ctrl (T2-T1)-fluorescentieneg ctrl (T2-T1)]} × 100, waarbij Z-VRPR-FMK (300 nM) wordt gebruikt als positieve controle en alleen buffer als negatieve controle. De positieve hits worden gevalideerd in concentratie-respons experimenten binnen een dosisbereik van 0,122–62,5 µM om de IC50 van de verbindingen te bepalen. De activiteit van MI-2 (MALT1 inhibitor) wordt gevalideerd met behulp van recombinant full-length wild-type MALT1.
In vivo	MI-2 (MALT1 inhibitor) is niet toxisch voor muizen bij 350 mg/kg. Bij 25 mg/kg/dag i.p. onderdrukt deze verbinding de groei van zowel de TMD8 als HBL-1 ABC-DLBCL xenografts aanzienlijk, terwijl het geen effect heeft op de groei van OCI-Ly1 tumoren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-2 (MALT1 inhibitor) MALT inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 455.72