Name: TAE226 (NVP-TAE226)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2820
Rating: 5 (25 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige FAK Inhibitoren	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM
HUVEC	Function assay		72 h	Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM
U87MG cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM
PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM
BT474 cells	Function assay	1 μM	24 h	Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	468.94	Formule	C₂₃H₂₅ClN₆O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	761437-28-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (200.45 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (21.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PYK2 (cell-free assay) 3.5 nM FAK (cell-free assay) 5.5 nM Insulin Receptor (cell-free assay) 43.5 nM IGF-1R (cell-free assay) 140 nM c-Met (cell-free assay) 160 nM FLT4 (cell-free assay) 220 nM FLT1 (cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	NVP-TAE226 (< 1 μM) remt de extracellulaire matrix-geïnduceerde autofosforylering van FAK (Tyr397) in serum-gehongerde U87-cellen. Deze verbinding (< 1 μM) remt ook de IGF-I-geïnduceerde fosforylering van IGF-1R en de activiteit van zijn stroomafwaartse doelgenen zoals MAPK en Akt in zowel U87- als U251-cellen. Deze chemische stof (< 10 μM) vertraagt de groei van tumorcellen en verzwakt de G(2)-M celcyclusprogressie geassocieerd met een afname van de expressie van cyclin B1 en gefosforyleerd cdc2 (Tyr15) eiwit in zowel U87- als U251-cellen. Deze verbinding (1 μM) remt de invasie van tumorcellen met ten minste 50% vergeleken met de controle in een in vitro Matrigel-invasie-assay in gliomacellijnen. Deze chemische stof (1 μM) behandeling van gliomacellijnen die wildtype p53 bevatten, vertoont voornamelijk G(2)-M-arrest, terwijl gliomacellijnen met mutant p53 apoptose ondergaan, zoals blijkt uit de detectie van caspase-3/7-activering en poly(ADP-ribose) polymerase-splitsing en door een Annexine V apoptose-assay. Deze verbinding (5 μM) remt de fosforylering van FAK in de menselijke neuroblastoomcellijn SK-N-AS. Deze chemische stof (< 10 μM) behandeling van de menselijke neuroblastoomcellijn SK-N-AS leidt tot een afname van de cellulaire levensvatbaarheid, celcyclusarrest en een toename van apoptose. Deze verbinding (0,1 μM-10 μM) remt de buisvorming van HMEC1-cellen.
In vivo	NVP-TAE226 (75 mg/kg) verhoogt significant de overlevingskans van muizen met intracraniale glioomxenografts. Deze verbinding (100 mg/kg, oraal) veroorzaakt een significante afname van de microvaskulatuur in een humaan darmkankermodel in SCID-muizen. Deze chemische stof (100 mg/kg, oraal) remt efficiënt de groei van MIA PaCa-2 menselijke pancreastumoren zonder gewichtsverlies in een in vivo model. Het remt de groei en metastase van 4T1 murine borsttumoren naar de long op een dosisafhankelijke manier in een in vivo model, geassocieerd met remming van FAK-autofosforylering bij Y397 en Akt-fosforylering bij Serine473.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431114/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18259944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19784551/ [4] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31679 [5] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31680

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		21196322
Western blot	FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK		31215459

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAE226 (NVP-TAE226) FAK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 468.94