uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7863
| Gerelateerde doelwitten | PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Overige Akt Inhibitoren | AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl Akti-1/2 |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Apoptosis assay | 5 μmol/L | SC80 blocks vitexin-induced apoptosis | 30797236 | ||
| HeLa | Function assay | decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells | 30534001 | |||
| SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction | 29560097 | |
| Sertoli | Function assay | 5.5 µM | 30 min | up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 | 28439067 | |
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 364.78 | Formule | C17H17ClN2O5 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 305834-79-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(200.12 mM)
Ethanol : 36 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Akt
|
|---|---|
| In vitro |
SC79 onderdrukt PHAKTM-GFP plasmamembraantranslocatie, en verhoogt de fosforylering van alle drie Akt-isoformen in HEK293, HeLa, HL60, NB4 en HsSulton (B-cellen) cellen. Deze verbinding vermindert neuronale excitotoxiciteit en voorkomt beroerte-geïnduceerde neuronale celdood. Het herstelt de proliferatie van BRAT1 knockdown cellen en vermindert de productie van superoxide in mitochondriën van MitoSox-positieve cellen. |
| Kinase Assay |
Cytosolische fosforylering van Akt
|
|
Hela-cellen worden gedurende 1 uur serumarm gehouden en behandeld met IGF (100ng/mL) of SC79 (4 μg/mL) gedurende 30 minuten. Cellen worden gelyseerd in lysisbuffer die 250 mM sucrose, 20 mM HEPES, 10 mM KCl, 1,5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA bevat, aangevuld met protease-inhibitoren. Cellen worden verschillende keren door een 25G naald geleid en gedurende 20 minuten op ijs bewaard. Totaal cellysaat wordt op dit punt genomen. Cellysaten worden gecentrifugeerd bij 100.000g gedurende 30 minuten. Het supernatant wordt verzameld als de cytosolische fractie. De pellet wordt gewassen met lysisbuffer en vertegenwoordigt de membraanfractie. Totaal cellysaat, cytosolische en membraanfracties worden gescheiden door SDS-PAGE en geanalyseerd op fosfo-Akt (S473), Totaal Akt, Tubuline (cytosolische marker) en Orai1 (membraanmarker) met western blotting.
|
|
| In vivo |
In het permanente focale cerebrale ischemie muismodel maakt SC79 (0,04 mg/g, i.p.) de cytosolische activering van Akt mogelijk en recapituleert het de primaire cellulaire functie van Akt signalering, wat resulteert in een verhoogde neuronale overleving. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2 |
|
30301881 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.