Name: SIS3 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7959
Rating: 5 (85 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.65%

99.65

Gerelateerde doelwitten	PKC ROCK Bcr-Abl
Overige TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SB-525334

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HK-2 cell	Cell viability assay	5 μM	1 h	Treatment with SIS3 suppressed cadmium-induced HK-2 cell death.	30804470
A549 cells	Function assay	3 μM		The cells in the SIS3 group displayed a spindle-shaped elongated fibroblast-like morphology.	29207055
AML12 cell line	Function assay	10 μM	30 mins	SIS3 blocks TGF-β-mediated phosphorylation of SMAD3 and the total SMAD2/3 levels are unchanged.	27462075
A549 cells	Function assay	3 μM	4 h	SIS3 significantly restored E-cadherin expression and impaired vimentin and Snail expression in the presence of TGF-β1.	24573038
MCF-7 cells	Proliferation assay	2.5 μM		concurrent treatment with SIS3 reduced the inhibitory effect of ellagic acid on the proliferation of MCF-7 breast cancer cells.	24528038
KB-8-5-11 cells	qHTS assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 20.5962 μM.	31515284
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	489.99	Formule	C₂₈H₂₇N₃O₃.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	521984-48-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C(=C(C2=C1N=CC=C2)C=CC(=O)N3CCC4=CC(=C(C=C4C3)OC)OC)C5=CC=CC=C5.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (200.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.450mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Smad3
In vitro	Toevoeging van SIS3 vermindert de effecten van TGF-β1 door de transcriptionele activiteit te verminderen. SIS3 remt ook de myofibroblastdifferentiatie van fibroblasten door TGF-β1. SIS3 vermindert volledig de constitutieve fosforylering van Smad3, evenals de opgereguleerde type I collageenexpressie in sclerodermefibroblasten, en heft zo de ECM-overexpressie in de met TGF-β1 behandelde normale dermale fibroblasten en sclerodermefibroblasten in vitro op.
In vivo	SIS3 remt Smad3-activatie bij streptozotocine (STZ)-geïnduceerde diabetische nefropathie in Tie2-Cre;Loxp-EGFP-muizen. Het vermindert ook AGE-geïnduceerde EndoMT en vermindert EndoMT bij STZ-geïnduceerde diabetische nefropathie in Tie2-Cre;Loxp-EGFP-muizen. SIS3 vermindert significant de collageen IV- en fibronectine-expressie in de glomeruli en tubulointerstitium van STZ-geïnjecteerde Tie2-Cre;Loxp-EGFP-muizen, wat suggereert dat SIS3 de vroege ontwikkeling van STZ-geïnduceerde diabetische glomerulosclerose en tubulointerstitiële fibrose vertraagt. SIS3-toediening vermindert echter geen proteïnurie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288083/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20682692/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	COX-2 / HMGB1 p-Smad3 / Smad3 / E-cadherin / Ck18 / Fibronectin / MMP9		24098479
Immunofluorescence	α-SMA / Vimentin KDEL / Fibronectin E-cadherin / α-SMA p-Smad3		25793924

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06096831	Not yet recruiting	Stroke\|Cerebrovascular Disorders\|Cerebrovascular Accident\|Healthcare Utilization	University of Haifa\|Ben-Gurion University of the Negev\|Clalit Health Services\|Carmel Medical Center	November 15 2023	--
NCT05816811	Recruiting	Stroke	McMaster University	August 1 2023	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SIS3 Hydrochloride Smad3-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 489.99