| S7174 |
Opaganib (ABC294640)
|
Opaganib (ABC294640) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve sphingosine kinase-2 (SphK2) remmer met een IC50 van ongeveer 60 μM. Deze verbinding bevindt zich in fase 1/2.
|
-
Sci Rep, 2025, 15(1):4152
-
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
-
Bioact Mater, 2022, 15:29-43
|
|
| S7177 |
PF-543 hydrochloride
|
PF-543 hydrochloride, een nieuwe sfingosine-competitieve remmer van SphK1, remt SphK1 met IC50 en Ki van 2,0 nM en 3,6 nM, en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van het SphK2-isoform. Deze verbinding induceert apoptose, necrose en autofagie.
|
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
-
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
-
Sci Rep, 2025, 15(1):9786
|
|
| S7176 |
SKI II
|
SKI II (SphK-I2) is een zeer selectieve en niet-ATP-competitieve sfingosinekinase (SphK)-remmer met een IC50 van 0,5 μM, terwijl deze verbinding geen remmende werking vertoont op andere kinasen, waaronder PI3K, PKCα en ERK2.
|
-
Transl Cancer Res, 2025, 14(5):2594-2602
-
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
-
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
|
|
| E1218 |
K6PC-5
|
K6PC-5, een ceramide-derivaat, is een sfingosine kinase 1 (SPHK1) activator en veroorzaakt een snelle, voorbijgaande toename van intracellulaire calciumwaarden.
|
-
Cell Prolif, 2024, e13604.
-
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
|
|
| S6512 |
Defensamide (MHP)
|
Defensamide (MHP) is een activator van sfingosinekinase (SPHK1) die de aangeboren epidermale immuunrespons moduleert door de SPHK1-activiteit te potentiëren en cAMP-productie te induceren.
|
-
bioRxiv, 2025, 2024.08.06.606815
|
|
| S0817 |
SKI-V
|
SKI V is een niet-competitieve en krachtige remmer van niet-lipide sphingosine kinase met een IC50 van 2 μM voor GST-hSK. Deze verbinding remt ook PI3K met een IC50 van 6 μM voor hPI3k. Het vermindert de vorming van de mitogene tweede boodschapper sphingosine-1-fosfaat (S1P) en induceert apoptose met antitumoractiviteit.
|
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
|
|
| S5989 |
SKI-178
|
SKI-178 is een krachtige remmer van sfingosinekinase-1 (SphK1) en SphK2 met IC50-waarden variërend van ~500 nM tot ~1 μM, afhankelijk van de AML-cellijnen.
|
|
|