| S8078 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402)
|
Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) is een IKK-inhibitor, die krachtige proapoptotische en ontstekingsremmende activiteiten vertoont; tevens een potente Nrf2-activator en nuclear factor-κB (NF-κB)-inhibitor. Bardoxolone Methyl heft ferroptosis op. Bardoxolone methyl induceert apoptosis en autophagy in kankercellen.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
-
Redox Biol, 2025, 87:103885
-
Research (Wash D C), 2025, 8:0980
|
|
| S8790 |
ML385
|
ML385 is een nieuwe en specifieke NRF2-remmer met een IC50 van 1,9 μM. Het remt de stroomafwaartse doelgenexpressie van NRF2. Deze verbinding reguleert de activiteit van verschillende ferroptosis en lipideperoxidatie-gerelateerde eiwitten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
-
Redox Biol, 2025, 84:103657
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
|
|
| S7672 |
Omaveloxolone (RTA-408)
|
Omaveloxolone (RTA-408) is een synthetische triterpenoïde die de cytoprotectieve transcriptiefactor Nrf2 activeert en de NF-κB-signalering remt. Fase 2.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
-
Redox Biol, 2025, 87:103885
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
|
|
| S7956 |
Brusatol
|
Brusatol (NSC 172924), geïsoleerd uit de vrucht van B. javanica, is een NRF2-remmer.
|
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
-
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
-
Neurochem Int, 2025, 188:106004
|
|
| S5771 |
Sulforaphane
|
Sulforaphane is een van nature voorkomend isothiocyanaat, afkomstig van de consumptie van kruisbloemige groenten, zoals broccoli, kool en boerenkool. Het is een inductor van Nrf2. Deze verbinding is ook een remmer van histonedeacetylase (HDAC) en NF-κB. Het verhoogt heme oxygenase-1 (HO-1) en verlaagt de niveaus van reactive oxygen species (ROS). Het induceert celcyclusarrest en apoptose.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
-
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
-
BMC Cancer, 2025, 25(1):1050
|
|
| S4990 |
TBHQ
|
Tert-butylhydrochinon (TBHQ) is een antioxidant verbinding die wordt gebruikt om lipideperoxidatie te voorkomen en vertoont meerdere cytoprotectieve acties. Het is een activator van Nrf2.
|
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
Mol Med, 2025, 31(1):1
-
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
|
|
| S2586 |
DMF (Dimethyl Fumarate)
|
Dimethyl Fumarate (DMF), de methylester van fumaarzuur, wordt gebruikt voor de behandeling van mensen met terugkerende vormen van multiple sclerose. Het is een nucleaire factor (erythroid-derived)-achtige 2 (Nrf2) pathway activator en induceert opregulatie van antioxidant genexpressie.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
-
Neural Regen Res, 2025, 10.4103/NRR.NRR-D-24-01469
-
Chin Med, 2025, 20(1):61
|
|
| S7864 |
Oltipraz
|
Oltipraz is een krachtige Nrf2-activator en een krachtige inductor van fase II ontgiftingsenzymen, met name glutathion-S-transferase (GST). Fase 3.
|
-
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346
-
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212
-
PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128
|
|
| S6647 |
Bardoxolone (CDDO)
|
Bardoxolone (CDDO), werkt door Nrf2 vrij te maken van KEAP1, is een zeer krachtige activator van Nrf2 die geprogrammeerde celdood (apoptose) in kankercellen induceert.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
-
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(15)8046
|
|
| S5929 |
4-Octyl Itaconate (4-OI)
|
4-Octyl Itaconate activeert de Nrf2-signalering om de productie van pro-inflammatoire cytokines in menselijke macrofagen en van systemische lupus erythematosus (SLE) patiënt-afgeleide PBMC's te remmen.
|
-
Clin Transl Med, 2025, 15(7):e70419
-
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 747:151292
-
Cell Death Dis, 2022, 13(6):521
|
|