uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activator

Cat.Nr.S2586

Dimethyl Fumarate (DMF), de methylester van fumaarzuur, wordt gebruikt voor de behandeling van mensen met terugkerende vormen van multiple sclerose. Het is een nucleaire factor (erythroid-derived)-achtige 2 (Nrf2) pathway activator en induceert opregulatie van antioxidant genexpressie.
DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 144.13

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 100.00%
100.00

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 144.13 Formule

C6H8O4

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 624-49-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BG-12 Smiles COC(=O)C=CC(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro

Dimethyl fumarate (DMF) veroorzaakt kortdurende oxidatieve stress, wat leidt tot verhoogde niveaus en nucleaire lokalisatie van de transcriptiefactor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 en een daaropvolgende toename van glutathion synthese en recycling in neuronale cellen. Het remt de rijping van dendritische cellen (DC) door de productie van ontstekingscytokinen (IL-12 en IL-6) en de expressie van MHC klasse II, CD80 en CD86 te verminderen. Deze verbinding vermindert nucleaire factor κB (NF-κB) signalering via verminderde p65 nucleaire translocatie en fosforylering. Het remt de rijping van DC's en vervolgens de differentiatie van Th1- en Th17-cellen door onderdrukking van zowel NF-κB als ERK1/2-MSK1 signalering. DMF remt TNF-alpha-geïnduceerde nucleaire toegang van NF-kappaB in rattenhart endotheelcellen (RHEC). Als immuunmodulator en inductor van de antioxidantrespons onderdrukt het HIV-replicatie en neurotoxineafgifte. Het vermindert ook CCL2-geïnduceerde monocytchemotaxis, wat suggereert dat deze verbinding de rekrutering van geactiveerde monocyten naar het CZS zou kunnen verminderen als reactie op ontstekingsmediatoren.

In vivo

Dimethyl fumarate (DMF) remt de nucleaire toegang van NF-kappaB in RHEC en vermindert de omvang van myocardinfarct na ischemie en reperfusie bij ratten in vivo. De orale toediening ervan blijkt de mRNA- en eiwitniveaus van Nrf2 en Nrf2-gereguleerde cytoprotectieve genen te reguleren, 6-OHDA-geïnduceerde striatale oxidatieve stress en ontsteking bij C57BL/6 muizen te verminderen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL
S2586-WB1
28289076

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06409429 Not yet recruiting
Pancreatic Cancer
Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital
May 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06349889 Not yet recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Nasopharyngeal Cancer
Sun Yat-sen University|Nanfang Hospital Southern Medical University|West China Hospital
May 1 2024 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.