uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2586
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overige Nrf2 Inhibitoren | Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403) |
| Moleculair gewicht | 144.13 | Formule | C6H8O4 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 624-49-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | BG-12 | Smiles | COC(=O)C=CC(=O)OC | ||
|
In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(201.2 mM)
Ethanol : 29 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
Dimethyl fumarate (DMF) veroorzaakt kortdurende oxidatieve stress, wat leidt tot verhoogde niveaus en nucleaire lokalisatie van de transcriptiefactor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 en een daaropvolgende toename van glutathion synthese en recycling in neuronale cellen. Het remt de rijping van dendritische cellen (DC) door de productie van ontstekingscytokinen (IL-12 en IL-6) en de expressie van MHC klasse II, CD80 en CD86 te verminderen. Deze verbinding vermindert nucleaire factor κB (NF-κB) signalering via verminderde p65 nucleaire translocatie en fosforylering. Het remt de rijping van DC's en vervolgens de differentiatie van Th1- en Th17-cellen door onderdrukking van zowel NF-κB als ERK1/2-MSK1 signalering. DMF remt TNF-alpha-geïnduceerde nucleaire toegang van NF-kappaB in rattenhart endotheelcellen (RHEC). Als immuunmodulator en inductor van de antioxidantrespons onderdrukt het HIV-replicatie en neurotoxineafgifte. Het vermindert ook CCL2-geïnduceerde monocytchemotaxis, wat suggereert dat deze verbinding de rekrutering van geactiveerde monocyten naar het CZS zou kunnen verminderen als reactie op ontstekingsmediatoren. |
|---|---|
| In vivo |
Dimethyl fumarate (DMF) remt de nucleaire toegang van NF-kappaB in RHEC en vermindert de omvang van myocardinfarct na ischemie en reperfusie bij ratten in vivo. De orale toediening ervan blijkt de mRNA- en eiwitniveaus van Nrf2 en Nrf2-gereguleerde cytoprotectieve genen te reguleren, 6-OHDA-geïnduceerde striatale oxidatieve stress en ontsteking bij C57BL/6 muizen te verminderen. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL |
|
28289076 |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06409429 | Not yet recruiting | Pancreatic Cancer |
Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital |
May 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06349889 | Not yet recruiting | Nasopharyngeal Carcinoma|Nasopharyngeal Cancer |
Sun Yat-sen University|Nanfang Hospital Southern Medical University|West China Hospital |
May 1 2024 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.