CETP

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S2748 Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK-0859) est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de rhCETP et de CETP(C13S) mutant avec une IC50 de 7,9 nM et 11,8 nM. Il augmente le HDL-C et diminue le LDL-C, et n'augmente pas l'aldostérone ni la pression artérielle. Ce composé est en phase 3.
Circulation, 2021, 143(9):921-934
J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) est un inhibiteur de CETP avec un IC50 de 37 nM, il élève le HDL-C et réduit le non-HDL-C dans le plasma. Phase 3.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2772 Dalcetrapib (JTT-705) Le Dalcetrapib (JTT-705) est un inhibiteur de la rhCETP avec une IC50 de 0,2 μM qui augmente le cholestérol HDL plasmatique. Ce composé est en phase 3.
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2925 Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) est un inhibiteur puissant et sélectif de CETP avec une IC50 de 5,5 nM, qui élève le cholestérol HDL sans augmenter l'aldostérone ni la pression artérielle. Phase 3.
E1561 Obicetrapib Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) est un inhibiteur de la Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) qui réduit significativement le cholestérol non-HDL (non-HDL-C) et les niveaux de lipoprotéine(a) tout en augmentant le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL-C). Il a également le potentiel de réduire les événements cardiovasculaires indésirables majeurs.