Secreted phospholipases A2 (sPLA2) belongs to phospholipases A2 (PLA2) which is a group of enzymes that cleave fatty acids from the glycerol. sPLA2 can be expressed in different kinds of cells including mouse spermatogenic cells, spermatozoa,interstitial Leydig cells, and epithelium of the epididymis, vasdeferens, seminal vesicles, and prostate. sPLA2, which needs to be activated by Ca2+, has a role in amplifying the action of cPLA2αwhich was activated by p38 MAP kinase and ERK in the early phase and by ERK alone in the late phase in supplying arachidonic acid for eicosanoid production.
Phospholipase (e.g. PLA)
Autre Metabolism Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1110 | Varespladib (LY315920) | Varespladib (LY315920) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase A2 sécrétoire non pancréatique humaine (hnsPLA) avec une CI50 de 7 nM, et il a atteint la phase 3. |
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| S7520 | Darapladib (SB-480848) | Le Darapladib est un inhibiteur réversible de la phospholipase A2 associée aux lipoprotéines (Lp-PLA2) avec une IC50 de 0,25 nM. Phase 3. |
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| S7609 | GW4869 | Le GW4869 (GW69A, GW554869A) est un inhibiteur neutre et non compétitif de la sphingomyélinase (SMase) avec une IC50 de 1 μM. Il est sélectif pour la N-SMase et n'inhibe pas la SMase acide jusqu'à au moins 150 μM, et est également un inhibiteur d'exosomes couramment utilisé. |
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| S8011 | U-73122 | U73122 est un puissant inhibiteur de la Phospholipase (e.g. PLA) C (PLC), qui réduit les augmentations de Ca2+ induites par un agoniste dans les plaquettes et les PMN. U73122 inhibe puissamment la 5-Lipoxygenase (5-LO) humaine. |
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| S2364 | Tanshinone I | Tanshinone I, un principe actif isolé de Salvia miltiorrhiza (Danshen), est structurellement similaire à la tanshinone IIA et peut posséder des effets cytotoxiques similaires sur les cellules tumorales. |
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| S4255 | Quinacrine 2HCl | La Quinacrine 2HCl (dichlorhydrate de Quinacrine) est un médicament cationique lipophile aux multiples actions, couramment utilisé comme agent antiprotozoaire. La Quinacrine est un inhibiteur efficace de la phospholipase A2. |
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| S2390 | (E/Z)-Polydatin | (E/Z)-Polydatin est un mélange de configurations cis- et trans- de Polydatin. |
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| S9794 | Melittin | Melittin (MLT, Forapin, Forapine) est un activateur de la phospholipase A2 (PLA2) qui stimule l'activité de la PLA2 de faible poids moléculaire, tandis qu'elle n'augmente pas l'activité de l'enzyme de poids moléculaire élevé. |
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| S3220 | Trigonelline | La Trigonelline (Trigenolline) est un alcaloïde végétal et un composant majeur du café et du fenugrec avec des effets anti-dégranulation, antidiabétiques, antioxydants, anti-inflammatoires et neuroprotecteurs. Ce composé inhibe les voies de signalisation intracellulaires médiées par le FcεRI, telles que la phosphorylation de PLCγ1, PI3K et Akt. Il inhibe également la formation de microtubule dans les cellules RBL-2H3. |
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| S7321 | FIPI | Le FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide), un dérivé de l'halopemide, est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase D avec une IC50 de 25 nM et 20 nM pour PLD1 et PLD2, respectivement. |
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