| S9734 |
Bomedemstat (IMG-7289)
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Bomedemstat(IMG-7289) est un inhibiteur oralement actif et irréversible de la LSD1 (lysine-spécifique déméthylase 1). Le Bomedemstat a la capacité d'augmenter les niveaux de méthylation de H3K4 et de H3K9, entraînant par la suite des modifications de l'expression génique. Le Bomedemstat démontre des propriétés anticancéreuses en restreignant la prolifération des cellules cancéreuses et en favorisant l'apoptose.
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S6722 |
Seclidemstat (SP-2577)
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Seclidemstat (SP-2577) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la lysine-spécifique déméthylase 1 (LSD1/KDM1A) avec une CI50 de 13 nM. Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.
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bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
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Nat Commun, 2024, 15(1):5631
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Le bésylate de Pulrodemstat (CC-90011) (benzènesulfonate de LSD1-IN-7) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la lysine specific demethylase-1 (LSD1) qui s'avère efficace dans diverses tumeurs.
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl est un inhibiteur irréversible de LSD1 hautement sélectif pour LSD1 par rapport aux autres monoamine oxydases (par exemple, MAO-A et MAO-B), avec une valeur IC50 de 2,1 nmol/L.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S9894 |
Vafidemstat
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Vafidemstat (ORY-2001) est un double inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de la lysine-spécifique histone déméthylase (LSD1, KDM1A) et de la MAO-B, avec des valeurs d'IC50 de 105 nM et 58 nM, respectivement. Il montre un potentiel pour le traitement des déficits de mémoire et des altérations comportementales dans les maladies neurodégénératives et psychiatriques.
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| E4596 |
GSK-2879552
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Le GSK-2879552 est un inhibiteur sélectif et puissant de la Lysine-specific demethylase 1 (LSD1, KDM1A), avec le potentiel de traiter le cancer du poumon à petites cellules (CPPC). Il induit l'expression de gènes cibles putatifs de KDM1A et démontre une activité antiproliférative puissante, principalement cytostatique, dans les lignées cellulaires de CPPC et les modèles de xénogreffes tumorales.
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| E1899 |
INCB059872 dihydrochloride
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Le dichlorhydrate d'INCB059872 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la Lysine-Specific Demethylase 1 (LSD1). Il présente une activité antinéoplasique potentielle et peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie myéloïde aiguë (LMA).
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| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509) est un inhibiteur sélectif de l'histone demethylase LSD1 avec une IC50 de 13 nM, ne montrant aucune activité contre la MAO-A, la MAO-B, la lactate déshydrogénase et la glucose oxydase. Ce composé induit l'apoptosis et favorise l'autophagy.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S7796 |
GSK2879552 Dihydrochloride
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GSK2879552 2HCl est un inhibiteur puissant, sélectif, biodisponible par voie orale et irréversible de LSD1 avec une Kiapp de 1,7 μM. Phase 1.
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
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Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl est un inhibiteur irréversible et sélectif de LSD1 avec une IC50 de 16 nM, > 1000 fois plus sélectif que d'autres enzymes apparentées utilisant le FAD (c'est-à-dire LSD2, MAO-A, MAO-B).
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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