PKA inhibiteurs/activateurs (PKA Inhibitors/Activators)
Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Le bucladésine sodique est un activateur de la PKA perméable aux cellules, mimant l'action de l'AMPc endogène. Le Dibutyryl-cAMP (Bucladésine) est également un inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE). |
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| S7857 | 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt | Le sel de sodium 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) est un analogue perméable aux cellules de cAMP qui active la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique avec une valeur Ka de 0,05 μM ; et un activateur de PKA. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de PKC pour PKCα, PKCγ et PKCη avec des IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissant pour PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) et peu actif pour PKCζ (1086 nM) dans des essais sans cellules. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3. |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HCl est un puissant inhibiteur de PKA avec un Ki de 48 nM dans un essai sans cellules, 10 fois plus sélectif pour PKA que PKG, 500 fois plus sélectif que PKC, MLCK, calmoduline kinase II et caséine kinase I/II. H 89 2HCl induit l'autophagy. |
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| E4790 | H-89 | Le H-89 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique (protéine kinase A) avec des valeurs d'IC50 de 48 nM et présente une faible inhibition contre la PKG, la PKC, la caséine kinase et d'autres kinases. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) est un analogue perméable aux cellules de l'AMP cyclique. Il agit comme un puissant activateur de la protein kinase A (PKA) et imite les effets de l'AMPc endogène. Il inhibe également l'activité de la phosphodiesterase (PDE), avec le potentiel de traiter l'insuffisance cardiaque congestive, la cicatrisation des plaies et l'inflammation. |
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| E7109 | PKI(5-24) | PKI(5-24) est un inhibiteur peptidique puissant, compétitif et synthétique de la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMPc), avec un Ki de 2,3 nM. Il peut être utilisé pour la recherche afin d'étudier la régulation hormonale de la protéine kinase dépendante de l'AMPc. | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | Le A-3 hydrochloride, un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif de l'ATP de diverses kinases, agit contre la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) (Ki=4,3 µM), la caséine kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) et la myosine légère kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), et inhibe également la protéine kinase C (PKC) et la caséine kinase I (CK1) avec des valeurs de Ki de 47 µM et 80 µM, respectivement. | ||
| S1113 | GSK690693 | GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM dans des tests sans cellules, également sensible à la famille des kinases AGC : PKA, PrkX et les isozymes de la PKC. GSK690693 inhibe également puissamment AMPK et DAPK3 de la famille CAMK avec une IC50 de 50 nM et 81 nM, respectivement. GSK690693 affecte l'activité de l'Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1), inhibe fortement l'activation de STING-dependent IRF3. Phase 1. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Le Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques. |
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