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2-Acetylphenothiazine (ML171) NADPH-oxidase inhibiteur

Name: 2-Acetylphenothiazine (ML171)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5304
Rating: 5 (6 reviews)

N° Cat.S5304

Le 2-Acetylphenothiazine (ML171, 2-APT) est un inhibiteur puissant et sélectif de la NADPH-oxidase, avec des IC50 de 0,25 µM, 5 µM, 3µM, 5 µM et 5,5 µM pour NOX1, NOX2, NOX3, NOX4 et la xanthine oxydase, respectivement.

2-Acetylphenothiazine (ML171) NADPH-oxidase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 241.31

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S530401 DMSO]48 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre NADPH-oxidase Inhibiteurs	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	241.31	Formule	C₁₄H₁₁NOS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	6631-94-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	2-APT			Smiles	CC(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (198.91 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NOX1 (HEK293) 0.25 μM NOX3 (HEK293) 3 μM NOX2 (HEK293) 5 μM NOX4 (HEK293) 5 μM xanthine oxidase (HEK293) 5.5 μM
In vitro	Le 2-Acetylphenothiazine (ML171) est un inhibiteur puissant et sélectif de la NOX1, avec une IC50 de 129–156 nM dans les tests cellulaires. Il n'est pas cytotoxique et est sélectif parmi les membres de la famille NOX, à savoir NOX2, NOX3 et NOX4, ainsi que contre la xanthine oxydase, une autre source cellulaire de ROS. De plus, ce composé est très efficace pour inhiber la production cellulaire d'invadopodes dans une lignée cellulaire de cancer du côlon humain. Il bloque fortement la génération de ROS dans les cellules HT29 (IC50HT29 = 0,129 µM). Le ML171 n'inhibe pas la production mitochondriale de ROS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22585059/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20715845/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):