| S6645 |
AZD5069
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AZD5069 est un nouvel antagoniste du CXCR2, qui inhibe la liaison de CXCL8 au CXCR2 avec une valeur de pIC50 de 8,8 et inhibe la liaison de CXCL8 au CXCR1 avec des valeurs de pIC50 de 6,5.
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Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
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Biomolecules, 2025, 15(5)645
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Cell Rep, 2022, 38(10):110490
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| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
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Le Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) est un antagoniste des r
de00e9cepteurs de chimiokines pour la chimiotaxie m
de00e9di
de00e9e par CXCR4 et CXCL12, avec des IC50 de 44 nM et 5,7 nM respectivement dans des essais sans cellules. Le Plerixafor inhibe la r
de00e9plication du virus de l'immunod
de00e9ficience humaine (HIV).
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Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
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iScience, 2025, 28(1):111564
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| S7651 |
SB 225002
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SB225002 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR2 avec un IC50 de 22 nM pour l'inhibition de la liaison de l'interleukine IL-8 à CXCR2, avec une sélectivité > 150 fois supérieure aux autres 7-TMRs testés.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
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Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
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Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl est l'hydrochlorure de Plerixafor, un antagoniste des récepteurs de chimiokines pour CXCR4 et la chimiotaxie médiée par CXCL12 avec une IC50 de 44 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Plerixafor peut être utilisé comme agent anti-HIV.
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Angiogenesis, 2025, 28(3):26
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bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
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| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
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Le Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) est un inhibiteur puissant et spécifique de CXCR1 avec une IC50 de 1 nM. Il inhibe la migration des PMN induite par CXCL8 (IC50 = 1 nM) et la chimiotaxie des PMN de rongeurs induite par CXCL1 et CXCL2. Ce composé inhibe également la réponse des PMN humains au CXCL1, qui interagit avec CXCR2 (IC50 = 400 nM).
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
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Nat Commun, 2025, 16(1):4128
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Nat Commun, 2025, 16(1):7156
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| S2912 |
WZ811
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WZ811 est un antagoniste compétitif très puissant de CXCR4 avec une EC50 de 0,3 nM.
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Front Immunol, 2024, 15:1389411
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Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
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Cells, 2024, 13(5)408
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| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de CXCR2/CXCR1 avec des valeurs d'IC50 de 2,6 nM et 36 nM, respectivement.
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J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
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Biomolecules, 2025, 15(5)645
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iScience, 2024, 27(8):110562
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| S8813 |
LIT-927
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LIT-927 est un nouveau neutraligand de CXCL12 avec une valeur Ki de 267 nM pour l'inhibition de la liaison de CXCL12 marqué au rouge de Texas (CXCL12-TR). Il montre une sélectivité élevée envers CXCL12 par rapport à d'autres chimiokines également impliquées dans l'asthme.
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
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Nat Commun, 2024, 15(1):10413
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Nat Commun, 2023, 14(1):5534
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| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Le Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide) est reconnu comme un métabolite in vivo du nicotinamide, qui est un précurseur du nicotinamide-adénine dinucléotide (NAD+) chez les animaux. Ce composé est un antagoniste nouveau, puissant et sélectif du CXCR2 receptor.
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Front Immunol, 2025, 16:1552993
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Inflammation, 2024,
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S8682 |
AMG 487
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AMG 487 est un antagoniste oralement actif et sélectif du récepteur 3 des chimiokines CXC (CXCR3) qui inhibe la liaison de l'IP-10 (CXCL10) et de l'ITAC (CXCL11) à CXCR3 avec une IC50 de 8,0 nM et 8,2 nM, respectivement.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3905
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Sci Rep, 2025, 15(1):34262
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Sci Rep, 2025, 15(1):20778
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