CXCR Inhibiteurs | CXCR Inhibitors

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S8947 SX-682 SX-682는 CXCR1CXCR2의 경구 생체 이용 가능한 저분자 알로스테릭 억제제로, 종양 MDSC 모집을 차단하고 T 세포 활성화 및 항종양 면역을 향상시킵니다.
Biomolecules, 2025, 15(5)645
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S8505 LY2510924 LY2510924는 SDF-1이 CXCR4에 결합하는 것을 특이적으로 차단하고 IC50 값 0.079 nmol/L로 SDF-1 유도 GTP 결합을 억제하며 Kb 값 0.38 nmol/L로 SDF-1 유도 GTP 결합을 억제하는 강력하고 선택적인 CXCR4 길항제입니다.
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620 Danirixin (GSK1325756) GSK1325756 (Danirixin)은 저분자, 비펩타이드, 고친화성 (CXCL8 (IL-8) 결합에 대한 IC50 = 12.5 nM), 선택적이며 가역적인 CXCR2 길항제입니다.
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516 SB 265610 SB265610은 인간 CXCR2 수용체의 경쟁적 길항제로, [125I]-IL-8 및 [125I]-GROα를 각각 pIC50 값 8.41 및 8.47로 치환하여 작용제 결합 부위와는 다른 부위에 결합함으로써 수용체 활성화를 방지할 수 있습니다.
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465는 단일 거대고리 CXCR4 길항제입니다.
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8869 UNBS5162 UNBS5162는 시험관 내 세포독성 활성(IC50 범위 0.5-5 µM)을 갖는 CXCL 케모카인 발현의 팬-길항제로, 교모세포종(Hs683 및 U373MG), 대장암(HCT-15 및 LoVo), 비소세포폐암(A549) 및 유방암(MCF-7)을 포함한 다양한 인간 암세포주에 효과적입니다.
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S9665 Motixafortide (BL-8040, BKT140) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140)는 IC50가 ~1 nM인 CXCR4 길항제입니다. BL-8040은 변형된 miR-15a/16-1 발현을 통해 ERK, BCL-2, MCL-1cyclin-D1을 하향 조절하여 AML 모세포의 apoptosis를 유도합니다.
King's College London, 2023,
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)는 새로운 저분자 및 부분 CXCR4 길항제(IC50~10 nM)입니다.
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070)는 CXCR4 125I-SDF 결합에 대해 13 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 CXCR4 길항제입니다.
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026)은 C-X-C 케모카인 수용체 유형 4 (CXCR4) 수용체 길항제입니다.
S0293 MSX-130 MSX-130은 C-X-C 케모카인 수용체 유형 4 (CXCR4)의 길항제입니다.
E7614 NBI-74330 NBI-74330은 CXCR3에 대한 강력한 길항제이며, (125I)CXCL10 및 (125I)CXCL11 특이적 결합을 각각 1.5 및 3.2 nM의 Ki로 강력하게 억제합니다.
E4650 Ladarixin Ladarixin (DF 2156A 유리 염기)은 이중 CXCR1CXCR2의 소분자, 경구 투여 가능한, 알로스테릭 및 비경쟁적 길항제입니다. 급성 및 만성 호중구 유입을 감소시킬 수 있으며 천식, 특발성 폐섬유증, 인플루엔자 A 감염 및 COPD, 피부 및 포도막 흑색종 연구에 사용될 수 있습니다.
S3951 Tannic acid 폴리페놀 화합물인 Tannic acid (갈로탄닌산)는 항혈관신생, 항염증 및 항종양 활성을 가진 CXCL12/CXCR4 억제제입니다.
S9725 Balixafortide (POL6326)

경구 생체 이용 가능한 펩타이드성 CXC 케모카인 수용체 4(CXCR4) 길항제인 Balixafortide (POL6326)는 이 맥락에서 주목할 만한 화합물입니다.

S8309 ATI-2341 C-X-C 케모카인 수용체 유형 4 (CXCR4)를 표적으로 하는 펩두신인 ATI-2341은 억제성 이종삼량체 G 단백질(Gi)을 활성화하여 cAMP 생성 억제를 촉진하고 칼슘 동원을 유도하는 알로스테릭 작용제입니다.
E5984New ML339 ML339는 CXCR6의 강력하고 선택적인 길항제입니다. ML339는 인간 CXCR6 수용체를 통한 CXCL16 유도 β-어레스틴 모집 및 cAMP 신호 전달을 각각 0.3 및 1.4 μM의 IC50 값으로 길항합니다. ML339는 CXCR5, CXCR4 및 CCR6에 대한 억제 활성을 보이지 않습니다. ML339는 전립선암 연구를 위한 잠재적인 치료제로 사용될 수 있습니다.
S0438 TAK-779 비펩타이드 화합물인 TAK-779 (Takeda 779)는 CCR5에 대해 Ki가 1.1 nM인 CCR5CXCR3의 강력한 길항제입니다. 또한 1.2 및 5.7 nM의 EC50 및 EC90으로 R5 HIV-1 replication을 매우 강력하고 선택적으로 억제합니다. 또한 SARS-CoV-2 관련 급성 호흡 곤란 증후군의 마우스 모델에서 사이토카인 폭풍의 발달을 억제합니다.