연구용

UNBS5162 CXCR 조절자

Name: UNBS5162
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8869
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8869

UNBS5162는 시험관 내 세포독성 활성(IC50 범위 0.5-5 µM)을 갖는 CXCL 케모카인 발현의 팬-길항제로, 교모세포종(Hs683 및 U373MG), 대장암(HCT-15 및 LoVo), 비소세포폐암(A549) 및 유방암(MCF-7)을 포함한 다양한 인간 암세포주에 효과적입니다.

화학 구조

분자량: 326.35

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품질 관리

배치: S886901 DMSO]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
기타 CXCR 억제제	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	326.35	화학식	C₁₇H₁₈N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	956590-23-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)NC(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 17 mg/mL (52.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CXCL
시험관 내(In vitro)	PC-3 세포를 UNBS5162(1 µM로 5일 연속)에 노출하면 전혈관신생 CXCL 케모카인의 발현이 극적으로 감소합니다. 이 화합물은 PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549 및 Bx-PC-3 세포에서 17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM의 IC50 값을 가진 약한 시험관 내 증식 억제 활성을 나타냅니다. 10 µM에서 이 화합물은 노화를 유도하지 않고 PC-3 종양 세포 성장 동역학을 현저히 손상시키지만, DU-145 세포에서는 반대 특성이 관찰됩니다. 이러한 차이는 각각의 p53 상태 및/또는 p16 발현 정도의 결과일 수 있습니다. 1 µM에서는 이 화학 물질이 항종양 효과를 유도하지 않습니다. 10 µM에서는 적어도 mRNA 수준에서 히스톤 수를 증가시켜 PC-3 세포의 이질염색질 수준을 현저히 증가시켰습니다. 이 화합물은 실험 전립선암에서 CXCL1, CXCL5 및 CXCL8을 포함한 CXC 케모카인 리간드(CXCL) 케모카인 수준을 감소시키는 것으로 확인되었으며, 시험관 내 및 생체 내 종양 세포 증식에 좋은 억제 효과를 나타냅니다. 이는 SKOV3 난소암 세포에서 PI3K/AKT 신호 경로를 통해 세포 증식, 침윤 및 이동을 억제하고 세포 사멸을 촉진할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 UNBS5162는 반복 투여 후 이종이식 인간 전립선암 모델에서 생존율을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물의 약동학적 프로파일을 테스트하기 위한 암컷 마우스에서 80 mg/kg 경구 투여 후 전신 노출은 비교적 낮으며(Cmax = 510 ng/ml 및 AUC0-∞ = 886 ng·h/ml), 이는 계산된 절대 생체이용률이 3.84%에 불과하다는 것을 반영합니다. 분포 용적(Vd) 및 총 청소율은 각각 18.9 L/kg 및 3.47 L/h/kg으로 추정됩니다. 20 mg/kg의 이 화학 물질 정맥 투여 후 반감기는 3.8시간으로 추정됩니다. 정맥 투여 후 이 화합물의 혈장 농도 10 µM은 약 30분 동안만 유지되는 반면, 1 µM 농도는 최대 2시간 동안 유지됩니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell proliferation		30962721

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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