연구용

Reparixin (Repertaxin) CXCR 억제제

Name: Reparixin (Repertaxin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8640
Rating: 5 (24 reviews)

제품 번호S8640

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)은 1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 CXCR1 억제제입니다. 이는 CXCL8에 의해 유도된 PMN 이동 (IC50 = 1 nM) 및 CXCL1 및 CXCL2에 의해 유도된 설치류 PMN 화학주성을 억제합니다. 이 화합물은 또한 CXCR2 (IC50 = 400 nM)와 상호작용하는 CXCL1에 대한 인간 PMN의 반응을 억제합니다.

Reparixin (Repertaxin) CXCR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 283.39

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
기타 CXCR 억제제	AZD5069 SB 225002 WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	활성 설명	PMID
polymorphonuclear cells	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM	15974585
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM	17665889
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM	17665889
L1.2	Function assay	up to 1000 nM	Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay	17665889
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	283.39	화학식	C₁₄H₂₁NO₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	266359-83-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DF 1681Y			Smiles	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (352.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (197.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (17.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.650mg/ml (5.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 (Cell-free assay) 1 nM CXCL8 (Cell-free assay) 1 nM CXCR2 (Cell-free assay) 400 nM
시험관 내(In vitro)	Reparixin (Repertaxin)은 CXCR1 및 CXCR2 수용체 활성화의 비경쟁적 알로스테릭 차단제로, 수용체 결합에 영향을 미치지 않고 세포내 신호 경로를 억제합니다. 이 화합물은 백혈구 모집 및 기능적 염증 반응과 같이 CXCL8에 의해 유도되는 광범위한 생물학적 활동을 강력하고 선택적으로 억제합니다. 그러나 이 화합물은 다른 화학주성 인자, C5a, fMLP, CXCL12 또는 GPCR의 여러 다른 작용제에 의해 유도되는 CXCR1/CXCR2 활성화에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 안지오텐신 II 수용체 생성을 조절할 수 있으며, 이는 Ang II 유도 고혈압에 영향을 미칠 수 있습니다. Reparixin은 시험관 내에서 다른 수용체에 영향을 미치지 않고 CXCR1/2 매개 생쥐 및 인간 호중구 이동을 특이적으로 차단합니다. 이 화합물은 인간 CXCR1 및 인간 CXCR2를 통해 CXCL8 유도 호중구 활성화를 억제하고 하류 신호 전달 분자의 인산화를 차단합니다. 이는 세포내 자유 칼슘 증가, 엘라스타제 방출 및 반응성 산소 중간체 생성을 방지하지만, 대장균 박테리아의 식균 작용에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	CXCL8 수용체 CXCR1 및 CXCR2 활성화 억제제인 Reparixin (Repertaxin)은 다양한 손상 모델에서 염증 반응을 완화합니다. 이는 수축기 혈압을 효과적으로 감소시키고 혈류를 증가시킵니다. 흉부 대동맥 벽 두께는 SHR-N (정상 식염수 처리 SHR)에 비해 SHR-R (reparaxin 처리 그룹)에서 유의하게 감소합니다. (SHR: 자발성 고혈압 쥐)
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK		30397072
Immunofluorescence	p-FAK / p-AKT / FOXO3A		20051626

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05835466	Recruiting	Myelofibrosis (PMF)\|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)\|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF)	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Dompé Farmaceutici S.p.A	June 27 2023	Phase 2
NCT05496868	Recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7 2023	Phase 2
NCT01861054	Terminated	Breast Cancer	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 2013	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Do you have the information of the half life time of it Catalog No.S8640 in rats?

답변:
The following paper indicated that its half-life in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):