SX-682 CXCR 억제제

제품 번호S8947

SX-682는 CXCR1CXCR2의 경구 생체 이용 가능한 저분자 알로스테릭 억제제로, 종양 MDSC 모집을 차단하고 T 세포 활성화 및 항종양 면역을 향상시킵니다.
SX-682 CXCR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 467.20

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품질 관리

배치: S894701 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false 순도: 98.66%
98.66

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 467.20 화학식

C19H14BF4N3O4S

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1648843-04-2 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (199.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CXCR1
CXCR2
생체 내(In vivo)

MOC1 및 LLC 종양의 생체 내 전체 종양 CXCL1 축적은 각각 구강 점막 및 정상 폐보다 유의하게 많으며 SX-682 치료로 감소하지 않습니다. CXCL1의 혈장 축적은 두 모델 모두에서 종양을 가진 마우스가 naïve 마우스보다 많고 이 화합물 치료 후 증가합니다. 종양 개시 후 10일 또는 20일부터 이 화학 물질로 MOC1 또는 LLC 종양을 가진 마우스를 치료해도 생체 내 종양 세포의 CXCR1 또는 CXCR2 발현은 변하지 않습니다. 이 화합물 생체 내 치료 후, H2O2 생성에 책임이 있는 세포 표면 TGF-β 또는 슈퍼옥사이드 디스뮤타제 1/2 유전자의 종양 PMN-MDSC 발현은 유의하게 변하지 않습니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04245397 Recruiting
Myelodysplastic Syndromes
Syntrix Biosystems Inc.|H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|Johns Hopkins University|AdventHealth|Emory University|University of Miami|Mayo Clinic
May 12 2020 Phase 1
NCT03161431 Recruiting
Melanoma Stage III|Melanoma Stage IV
Syntrix Biosystems Inc.|Massachusetts General Hospital|National Cancer Institute (NCI)|Dana-Farber Cancer Institute|Mayo Clinic|University of Rochester|M.D. Anderson Cancer Center|University of Miami
June 12 2019 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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