Name: SB 225002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7651
Rating: 5 (91 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
기타 CXCR 억제제	AZD5069 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM	17236763
human PMNs	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM	25254640
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM	25254640
CHO	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM.	19853461
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	352.14	화학식	C₁₃H₁₀BrN₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	182498-32-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (14.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 (Cell-free assay) 22 nM
시험관 내(In vitro)	시험관 내에서 SB225002는 GROα-자극 칼슘 이동을 억제하고 IL-8 및 GROalpha에 의해 유도된 인간 및 토끼 호중구 화학주성을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 인산화된 ERK1/2의 수준을 상당히 감소시키고 WHCO1 세포의 세포 증식을 감소시킵니다. 또한 미세소관 억제제로서 항종양 활성을 보입니다.
키나아제 분석	방사성 리간드 결합 실험
키나아제 분석	분석은 96웰 미세역가 플레이트에서 수행되며, 반응 혼합물은 20mM Bis-Tris-프로판(pH 8.0), 1.2mM MgSO₄, 0.1mM EDTA, 25mM NaCl, 0.03% CHAPS 및 지정된 농도로 첨가된 SB 225002 (Me₂SO에 10mM 스톡)에 1.0μg/ml 막 단백질을 포함하며, 최종 Me₂SO 농도는 표준 결합 조건에서 <1%입니다. 결합은 0.25nM ¹²⁵I-IL-8 (2,200 Ci/mmol) 첨가로 시작됩니다. 실온에서 1시간 배양 후, 플레이트는 Tomtec 96웰 수확기를 사용하여 1% 폴리에틸렌이민, 0.5% BSA로 차단된 유리 섬유 필터매트 위로 수확되고 25mM NaCl, 10mM Tris·HCl, 1mM MgSO₄, 0.5mM EDTA, 0.03% CHAPS, pH 7.4로 세 번 세척됩니다. 필터는 건조되고, 10ml의 Wallac 205 Betaplate 액체 섬광액이 포함된 샘플 백에 밀봉된 후 Wallac 1205 Betaplate 액체 섬광 계수기로 계수됩니다.
생체 내(In vivo)	토끼에서 SB225002는 IL-8 유도 호중구 마지네이션을 선택적으로 차단합니다. 마우스 간내 담관 세포암 모델에서 이 화합물 (1 mg/kg i.p.)은 이식된 피하 종양의 성장을 억제합니다. 또한, 장기적인 항진통 효과를 나타내고 마우스 모델에서 TNBS 유발 대장염을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1		23359652
Growth inhibition assay	Apoptosis		23359652

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Whether the in vivo formulation for it: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?

답변:
It can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB 225002 CXCR2 길항제

화학 구조

분자량: 352.14

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

자주 묻는 질문