Hedgehog/Smoothened Inhibitors | Inhibitors | 여러 강력하고, 높은 선택성을 가지며, 잘 인용된

Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.

기타 GPCR & G Protein 억제제

PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

아이소폼 선택적 제품

Hedgehog Smoothened GLI

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7779	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride는 Shh-LIGHT2 세포에서 3 nM의 EC50을 가지는 세포 투과성 Smoothened (Smo) 작용제입니다. Stem Cells & Wnt 및 Hedgehog/Smoothened 경로와 관련이 있습니다.	J Orthop Res, 2026, 44(4):e70183 Nat Commun, 2025, 16(1):6545 Nat Commun, 2025, 16(1):1267
S3042	Purmorphamine	Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)은 Smoothened에 직접 결합하여 활성화하며, HEK293T 세포에서 약 1.5 μM의 IC50으로 BODIPY-cyclopamine의 Smo 결합을 차단하고, 1 μM의 EC50으로 조골세포 분화를 유도합니다. Purmorphamine은 기저 및 유도된 Autophagy를 모두 감소시킬 수 있습니다.	Pharmacol Res, 2026, 224:108103 Nat Commun, 2025, 16(1):8693 Commun Biol, 2025, 8(1):1177
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449)은 3 nM의 IC50을 갖는 강력하고 새로운 특이적 hedgehog 억제제이며, 무세포 분석(cell-free assay)에서 3.0 μM의 IC50으로 P-gp 또한 억제합니다.	Oncology Reports, October 18, 2018, 437-446 Frontiers in Oncology, November 10, 2020, 563838 Scientific Reports, May 15, 2017, 1899
S1146	Cyclopamine (11-Deoxojervine)	Cyclopamine (11-Deoxojervine)은 TM3Hh12 세포에서 46 nM의 IC50을 가지는 Hedgehog (Hh) 신호 전달 경로의 Smoothened (Smo) 특정 길항제입니다.	Gut Microbes, 2026, 18(1):2639216 CNS Neurosci Ther, 2026, 32(1):e70763 Balkan Medical Journal, 2025 Sep 1, 440-451
S8075	GANT 61 (NSC 136476)	GANT 61 (NSC 136476)은 GLI1 및 GLI2 유도 전사의 억제제로, GLI1을 발현하는 HEK293T 세포에서 5 μM의 IC50으로 Hedgehog/Smoothened 신호 전달을 억제하며, TNF 및 글루코코르티코이드 수용체 유전자 전사 활성화와 같은 다른 경로보다 높은 선택성을 나타냅니다. GANT 61 (NSC 136476)은 LX-2 세포에서 Apoptosis related를 유도하고 보호적 Autophagy를 활성화합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
S2151	Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)	Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)은 Smoothened (Smo) 길항제로, 무세포 분석에서 각각 1.3 nM(마우스) 및 2.5 nM(인간)의 IC50으로 Hedgehog (Hh) 신호 전달을 억제합니다. 임상 3상 단계입니다.	Dev Cell, 2026, S1534-5807(26)00120-6 Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1267
S2476	Itraconazole	Itraconazole은 6.1 nM의 IC50을 가진 CYP3A4의 비교적 강력한 억제제이며, 트리아졸계 항진균제로 사용됩니다. 이 화합물은 Hedgehog (Hh) 신호 전달 경로의 강력한 길항제입니다. 또한 Autophagy 유도를 통해 교모세포종의 성장을 억제합니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1 Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
S6384	SAG (Smoothened Agonist)	SAG (Smoothened Agonist)는 Smoothened (Smo)의 강력한 작용제입니다. Smoothened Agonist는 3 nM의 EC50으로 Shh-LIGHT2 세포에서 개똥벌레 루시퍼라제 발현을 유도합니다.	Stem Cell Reports, 2026, 21(3):102781 CNS Neurosci Ther, 2026, 32(1):e70763 Cell Rep, 2025, 44(5):115597
S7092	SANT-1	SANT-1은 1.2 nM의 K_d로 Smoothened (Smo) 수용체에 직접 결합하며 20 nM의 IC50으로 Smo 작용제 효과를 억제합니다.	Cell Stem Cell, 2026, 33(4):676-694.e10 J Vis Exp, 2026, (230) Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)은 Hedgehog/Smoothened 길항제입니다. 이 물질은 Smo 하위 단계에서 Sonic hedgehog (Shh)로 유도된 Hh 경로 활성화를 차단합니다 (IC50 = 7 μM).	Frontiers in Pharmacology, March 26, 2019, 290 Cell Communication and Signaling, February 18, 2026, 198 International Journal of Molecular Sciences, December 08, 2022, 15573
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