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Hedgehog/Smoothened 억제제 (Hedgehog/Smoothened Inhibitors)

Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.

기타 GPCR & G Protein 억제제

PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

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S7779 SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride SAG (Smoothened Agonist) HCl은 Shh-LIGHT2 세포에서 EC50이 3 nM인 세포 투과성 Smoothened (Smo) 작용제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):6545
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
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S3042 Purmorphamine Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)은 Smoothened에 직접 결합하여 활성화하며, HEK293T 세포에서 BODIPY-cyclopamine의 Smo 결합을 약 1.5 μM의 IC50으로 차단하고, 또한 1 μM의 EC50으로 조골세포 분화를 유도합니다. Purmorphamine은 기저 및 유도된 Autophagy를 모두 감소시킬 수 있습니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
Commun Biol, 2025, 8(1):1177
Development, 2025, 152(3)DEV204214
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S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449)는 3 nM의 IC50을 갖는 강력하고 새로운 특이적 hedgehog 억제제이며, 또한 세포 유리 분석에서 3.0 μM의 IC50으로 P-gp를 억제합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
Nat Commun, 2025, 16(1):1092
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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S1146 Cyclopamine (11-Deoxojervine) Cyclopamine (11-deoxojervine)은 TM3Hh12 세포에서 IC50 46 nM을 나타내는 Smoothened (Smo)의 특이적 Hedgehog (Hh) 신호 경로 길항제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
Development, 2025, 152(8)dev204324
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S8075 GANT61 GANT61 (NSC 136476)은 GLI1 및 GLI2 유도 전사를 억제하는 물질로, GLI1 발현 HEK293T 세포에서 5 μM의 IC50으로 hedgehog를 억제하며, TNF 및 글루코코르티코이드 수용체 유전자 전사 활성화와 같은 다른 경로에 비해 선택성을 보인다. 이 화합물은 LX-2 세포에서 apoptosis를 유도하고 보호 autophagy를 활성화한다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
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S2151 Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) Sonidegib은 Smoothened (Smo) 길항제로, 세포 없는 분석에서 IC50이 각각 1.3 nM (마우스) 및 2.5 nM (인간)인 Hedgehog (Hh) 신호 전달을 억제합니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Method Protocol, 2025, 8(3)59
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S2476 Itraconazole Itraconazole은 6.1 nM의 IC50을 가진 CYP3A4의 비교적 강력한 억제제로, 트리아졸 항진균제로 사용됩니다. 이 화합물은 Hedgehog (Hh) 신호 경로의 강력한 길항제입니다. 또한 autophagy 유도를 통해 교모세포종의 성장을 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
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S6384 SAG (Smoothened Agonist) SAG (Smoothened Agonist)는 Smoothened (Smo)의 강력한 작용제입니다. Smoothened Agonist는 3nM의 EC50으로 Shh-LIGHT2 세포에서 반딧불 루시페라제 발현을 유도합니다.
Cell Rep, 2025, 44(5):115597
Open Biol, 2025, 15(4):240342
Neural Plast, 2025, 2025:9933756
S7092 SANT-1 SANT-1은 Smoothened (Smo) 수용체에 1.2 nM의 Kd로 직접 결합하며, 20 nM의 IC50로 Smo 작용제 효과를 억제합니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
Front Immunol, 2023, 14:1258074
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S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)는 Hedgehog (Hh) 경로 길항제입니다. Sonic hedgehog (Shh) 유도 Hh 경로 활성화 (IC50 = 7 μM)를 Smo 하류에서 차단합니다.
Commun Biol, 2025, 8(1):607
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138
Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251