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Hedgehog/Smoothened 억제제 | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

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S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449)는 3 nM의 IC50을 갖는 강력하고 새로운 특이적 hedgehog 억제제이며, 또한 세포 유리 분석에서 3.0 μM의 IC50으로 P-gp를 억제합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
Nat Commun, 2025, 16(1):1092
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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S8075 GANT61 GANT61 (NSC 136476)은 GLI1 및 GLI2 유도 전사를 억제하는 물질로, GLI1 발현 HEK293T 세포에서 5 μM의 IC50으로 hedgehog를 억제하며, TNF 및 글루코코르티코이드 수용체 유전자 전사 활성화와 같은 다른 경로에 비해 선택성을 보인다. 이 화합물은 LX-2 세포에서 apoptosis를 유도하고 보호 autophagy를 활성화한다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
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S2476 Itraconazole Itraconazole은 6.1 nM의 IC50을 가진 CYP3A4의 비교적 강력한 억제제로, 트리아졸 항진균제로 사용됩니다. 이 화합물은 Hedgehog (Hh) 신호 경로의 강력한 길항제입니다. 또한 autophagy 유도를 통해 교모세포종의 성장을 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
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S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)는 Hedgehog (Hh) 경로 길항제입니다. Sonic hedgehog (Shh) 유도 Hh 경로 활성화 (IC50 = 7 μM)를 Smo 하류에서 차단합니다.
Commun Biol, 2025, 8(1):607
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138
Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S2157 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680)은 Smoothened (Smo) 수용체에 결합하여 1/2상에서 Hedgehog (Hh) 신호 전달을 강력하게 억제합니다.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160 Glasdegib Glasdegib은 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 생체 이용 가능한 Smoothened (Smo) 억제제입니다. 2단계.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
iScience, 2024, 27(10):110862
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (화합물 5)는 AAA+ (다양한 세포 활동과 관련된 ATPase) ATPase 모터 세포질 다이네인의 세포 투과성, 가역적, 특이적 길항제입니다. 이 화합물은 1차 섬모 형성을 방해하고 Hedgehog (Hh) 신호 전달을 차단합니다.
Cell Prolif, 2025, e13819.
ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S4747 Jervine Jervine (11-Ketocyclopamine)은 Smoothened와 상호작용하여 Sonic Hedgehog (shh) 경로를 억제하는 Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) 억제제입니다.
FASEB J, 2025, 39(20):e71187
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200 MK-4101 MK-4101은 강력한 Hedgehog 경로 억제제로, 종양 세포에서 증식 억제와 광범위한 세포자멸사 유도를 통해 항종양 활성을 나타냅니다.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565 JK184 JK184는 포유류 세포에서 30 nM의 IC50으로 Hedgehog (Hh) 경로의 Gli를 억제합니다.
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782 MRT 10 MRT-10은 Shh-light2 세포에서 ShhN 신호 전달을 0.64 μM의 IC50으로 용량 의존적으로 억제하며, Smo의 구성적 활성을 폐지하는 능력을 보여줍니다.