연구용

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened 억제제

Name: HPI-4 (Ciliobrevin A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8249
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S8249

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)는 Hedgehog (Hh) 경로 길항제입니다. Sonic hedgehog (Shh) 유도 Hh 경로 활성화 (IC50 = 7 μM)를 Smo 하류에서 차단합니다.

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 358.18

바로가기

품질 관리

배치: S824901 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.63%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.63

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
기타 Hedgehog/Smoothened 억제제	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	358.18	화학식	C₁₇H₉Cl₂N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	302803-72-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Hedgehog Pathway Inhibitor 4			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (198.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.55mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Hedgehog
시험관 내(In vitro)	HPI-4 (Ciliobrevin A)는 Smo를 직접 표적으로 하지 않습니다. 이는 내인성 Gli1 및 Gli2의 활동에 길항하지만, 전사 인자 GLI에 직접 작용하지는 않습니다. 이 화합물은 히스톤 H3 인산화 (pH3) 수준으로 측정했을 때 이러한 신경 전구 세포의 증식을 유의하게 억제했습니다. 또한 소뇌 과립 뉴런 전구 세포에서 사이클린 D1 단백질과 Gli1, Gli2 및 N-Myc 전사체의 세포 수준을 감소시켰습니다. 이는 섬모 형성을 방해하여 작용합니다. 이 억제제 치료는 인간 연골 육종 세포 증식, 침습 및 이동 능력을 유의하게 감소시킬 수 있습니다. 또한 HH 경로 매개 섬모 형성을 명확하게 방해하고 원발성 섬모 관련 단백질 세포내 편모 수송 단백질 IFT88 발현을 억제할 수 있습니다. HH 하류 효과 분자 GLI2는 부갑상선 호르몬 관련 단백질을 차단하고 MAPK/ERK 조절 매트릭스 메탈로프로테아제 (MMP2 및 MMP9)에 영향을 미치도록 제한되었습니다. 또한 세포질 다이네인의 촉매 중쇄 서브유닛의 소분자 억제제입니다.
생체 내(In vivo)	제브라피쉬 모델에서 섬모 형성 억제제인 HPI-4 (Ciliobrevin A) 치료는 췌장 섬유증 및 파괴를 효과적으로 예방했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	β-catenin		26515592
Growth inhibition assay	Cell viability		26515592

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):