Name: GANT61
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8075
Rating: 5 (102 reviews)

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99.91

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
기타 Hedgehog/Smoothened 억제제	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Shh Light2	Function assay			Inhibition of SHH in mouse Shh Light2 cells by GLI-responsive firefly luciferase reporter gene assay, IC50 = 5 μM.	19309080
Shh-L2	Function assay			Inhibition of Hedgehog signaling in human Shh-L2 cells, IC50 = 5 μM.	17494766
NIH 3T3	Function assay			Inhibition of Hh signaling pathway in Shh-LIGHT2 incorporated mouse NIH 3T3 cells assessed as downregulation of Gli1 gene expression by luciferase reporter gene assay, EC50 = 5 μM.	26976215
HeLa	Function assay		4.5 hrs	Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay, IC50 = 6.83 μM.	29624387
TM3	Function assay		48 hrs	Inhibition of Hh signaling pathway in mouse TM3 cells assessed as downregulation of Gli1 gene expression after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50 = 9.27 μM.	26976215
Rh30	Function assay		24 hrs	Inhibition of human Gli1-mediated transcriptional activity in human Rh30 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 40 μM.	20605720
HEK293	Function assay			Reduction of GLI2 mediated transcription in HEK293 cells by luciferase reporter assay	17494766
NIH3T3	Function assay			Inhibition of GLI1 induced hedgehog signaling in mouse NIH3T3 cells	17494766
HEK293	Function assay			Inhibition of beta galactosidase in HEK293 cells	17494766
MEF	Function assay			Reduction in expression of Hedgehog target gene Hip1 in Sufu deficient mouse MEF cells	17494766
NIH3T3	Function assay	10 uM		Inhibition of Hedgehog/Gli1 mediated transformation in mouse NIH3T3 cells at 10 uM	17494766
PANC1	Function assay	5 uM		Reduction in GLI1 expression in human PANC1 cells at 5 uM	17494766
PANC1	Function assay	5 uM		Reduction in PTCH expression in human PANC1 cells at 5 uM	17494766
22Rv	Function assay	5 uM		Reduction in GlI1 expression in human 22Rv cells at 5 uM	17494766
22Rv	Function assay	5 uM		Reduction in PTCH expression in human 22Rv cells at 5 uM	17494766
22Rv	Function assay			Reduction of expression of PTCH mRNA in human 22Rv cells	17494766
HEK293	Function assay			Inhibition of nuclear accumulation of GLI mutant in HEK293 cells	17494766
HEK293	Function assay			Inhibition of nuclear accumulation of wild type GLI in HEK293 cells	17494766
HEK293	Function assay			Reduction of GLI1 mediated transcription in HEK293 cells by luciferase reporter assay	17494766
22Rv	Antitumor assay	50 mg/kg	18 days	Antitumor activity in GLI1 positive human 22Rv cells xenografted mouse model at 50 mg/kg, sc after 18 days	17494766
HEK293	Function assay	30 uM		Inhibition of GLI (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as reduction in GLI-mediated transcription at 30 uM	25581017
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-DZ	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human SK-N-DZ cells after 72 hrs by fluorometric microculture cytotoxicity assay, GI50 = 5.82 μM.	ChEMBL
SK-N-SH	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human SK-N-SH cells after 72 hrs by fluorometric microculture cytotoxicity assay, GI50 = 5.82 μM.	ChEMBL
SK-N-FI	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human SK-N-FI cells after 72 hrs by fluorometric microculture cytotoxicity assay, GI50 = 5.82 μM.	ChEMBL
SK-N-AS	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human SK-N-AS cells after 72 hrs by fluorometric microculture cytotoxicity assay, GI50 = 5.82 μM.	ChEMBL
IMR32	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human IMR32 cells after 72 hrs by fluorometric microculture cytotoxicity assay, GI50 = 5.82 μM.	ChEMBL
SK-N-BE(2)	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human SK-N-BE(2) cells after 72 hrs by fluorometric microculture cytotoxicity assay, GI50 = 5.82 μM.	ChEMBL
SH-SY5Y	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human SH-SY5Y cells after 72 hrs by fluorometric microculture cytotoxicity assay, GI50 = 5.82 μM.	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	429.6	화학식	C₂₇H₃₅N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	500579-04-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 136476			Smiles	CN(C)C1=CC=CC=C1CN2CCCN(C2C3=CC=NC=C3)CC4=CC=CC=C4N(C)C

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 85 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 85 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 16 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (11.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GLI1 (HEK293T cells expressing GLI1) 5 μM
시험관 내(In vitro)	GANT61은 GLI1 및 GLI2 유도 전사를 억제하는 물질입니다. 이 화합물은 GLI1의 DNA 결합 능력을 억제합니다. 이는 5 μM의 IC50으로 hedgehog 신호 전달을 억제하며, TNF 신호 전달/NFκB 활성화, 글루코코르티코이드 수용체 유전자 전사 활성화, Ras–Raf–Mek–Mapk 캐스케이드와 같은 다른 경로에 비해 선택성을 보입니다. 이 화학 물질은 GLI 의존적인 방식으로 시험관 내 종양 세포 증식을 효율적으로 억제했습니다. 만성 림프성 백혈병(CLL) 세포에서 apoptosis를 유도하지만, 정상 B 림프구에서는 유도하지 않습니다. 이 화합물은 인간 대장암 세포주에서 강력한 세포독성을 유도하고 클론 형성 능력을 없앱니다. 이는 인간 대장암 세포주에서 초기 S-phase에서 DNA 복제 억제를 유도하여, ATM–Chk2 축을 포함하는 DNA 손상 신호 전달과 세포 사멸을 유도합니다. 이 화학 물질(30 μM)은 급성 골수성 백혈병(AML) 세포에서 성장 정지 및 apoptosis를 유발합니다.
키나아제 분석	듀얼 루시페라제 분석
키나아제 분석	HEK293 세포는 10cm 플레이트(0일)에서 GLI1 발현 플라스미드와 함께 리포터 플라스미드 12×GliBSLuc 및 R-Luc로 형질감염됩니다. 24시간 후, 세포는 투명한 바닥이 있는 흰색 96웰 플레이트에 웰당 15,000개 세포 밀도로 시딩됩니다. 세포가 부착되도록 한 후, 이 화합물을 DMSO에 최종 농도 10 μM(최종 DMSO 농도 0.5%)로 첨가합니다(1.5일). 세포는 추가로 24시간 동안 배양된 후 용해되고, Dual Luciferase 키트를 사용하여 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	GLI1 양성 22Rv1 전립선암 세포가 주입된 누드 마우스에서 GANT61은 종양이 촉지되지 않을 때까지 성장 퇴행을 유도합니다. SK-N-AS 신경모세포종 이종이식을 보유한 누드 마우스에서 이 화합물 처리(경구 위관 영양, 50 mg/kg)는 12일째에 종양 성장을 유의하게 억제했으며, 종양 부피는 대조군에 비해 63% 감소했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17494766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20603613/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21135115/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21747117/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22398221/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22949014/