Janus kinases (JAKs) are non-receptor tyrosine kinases which play the key role in JAK-STAT signaling pathway. A large number of cytokines depend on JAK including interleukin (IL)-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 and IL-21. Jak kinases are involved in malignant cell growth and survival. Jak kinases have been shown to modulate activation of Ras-Raf-MAP kinase pathways which are implicated in malignant transformation. The function of Jak kinases is also related to Abl. Jak kinases have been also implicated in the regulation of p53-dependent cell-cycle arrest and apoptosis, for example, Jak kinases can regulate the levels of Bcl-XL, Bcl-2 and Bax expression by their effects on Stats and other receptor linked pathways such as the PI-3 kinase and the Ras-MAPK pathways.
JAK 억제제 (JAK Inhibitors)
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424)은 세포 없는 분석에서 3.3 nM/2.8 nM의 IC50을 가지며 JAK3에 비해 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 보이는 최초의 강력하고 선택적인 JAK1/2 억제제입니다. 이 화합물은 독성 Mitophagy를 통해 종양 세포를 사멸시킵니다. 이는 Autophagy를 유도하고 Apoptosis related를 향상시킵니다. |
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| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165)는 Tyk2 유사 키나제 도메인에 대한 결합에 대해 0.02 nM의 Ki 값을 갖는 Tyk2의 매우 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제입니다. 265개의 키나제 및 유사 키나제 패널에 대해 높은 선택성을 보입니다. |
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| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)는 JAK3, JAK2 및 JAK1에 대해 각각 1 nM, 20 nM 및 112 nM의 IC50을 갖는 새로운 JAK 억제제입니다. 또한 Anti-infection 활성도 가지고 있습니다. |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)는 Ruxolitinib의 인산염 형태입니다. Ruxolitinib은 세포가 없는 조건에서 3.3 nM/2.8 nM의 IC50을 가지며, JAK3에 비해 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 보이는 최초의 강력하고 선택적인 JAK1/2 억제제로 임상에 진입했습니다. Ruxolitinib은 독성 미토파지를 통해 종양 세포를 사멸시킵니다. Ruxolitinib은 Autophagy를 유도하고 Apoptosis를 강화합니다. |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104)은 세포 없는 분석에서 IC50이 5.9 nM 및 5.7 nM인 선택적 JAK1 및 JAK2 억제제로, JAK3 및 Tyk2에 비해 약 70배 및 약 10배 선택적이며 c-Met 및 Chk2에 대한 억제는 없습니다. 바이러스가 표적 세포로 통과하는 것을 줄이거나 방해하는 것으로 밝혀졌으며 COVID-19 치료 연구에 사용됩니다. 3상. |
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| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinib은 JAK1(0.045 M) 및 JAK2(0.109 M)에 대한 활성을 나타내는 선택적 JAK1 억제제이며, JAK1에 비해 JAK3(2.1 M)에 대해 40배 이상, TYK2(4.7 M)에 대해 100배의 선택성을 보입니다. |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib은 무세포 분석에서 IC50이 1 nM인 JAK3의 새로운 억제제로, JAK2 및 JAK1에 대해서는 20~100배 덜 강력합니다. 이 화합물은 인간 형질세포양 수지상 세포(PDC)에서 항아폽토시스 BCL-A1 및 BCL-XL의 발현을 억제하고 PDC 아폽토시스를 유도합니다. |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480은 무세포 분석에서 0.26 nM의 IC50을 가진 새로운 ATP 경쟁적 JAK2 억제제이며, JAK3 및 Tyk2에 대해 선택성을 가지며 JAK1에 대해서는 더 적은 정도의 선택성을 가진다. 1단계. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348)은 무세포 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 JAK2의 선택적 억제제로, JAK1 및 JAK3에 비해 JAK2에 대해 35배 및 334배 더 선택적입니다. Fedratinib은 또한 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 및 RET (c-RET)를 각각 15 nM 및 48 nM의 IC50으로 억제합니다. Fedratinib은 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. Fedratinib은 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다. 2상. |
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| S2796 | WP1066 | WP1066은 HEL 세포에서 IC50가 각각 2.30 μM 및 2.43 μM인 JAK2 및 STAT3의 새로운 억제제입니다. JAK2, STAT3, STAT5 및 ERK1/2에 활성을 보이지만 JAK1 및 JAK3에는 활성을 보이지 않습니다. WP1066은 세포자멸사를 유도합니다. 1상. |
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