연구용

ABT-494 (Upadacitinib) JAK1 억제제

Name: ABT-494 (Upadacitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8162
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S8162

Upadacitinib은 JAK1(0.045 M) 및 JAK2(0.109 M)에 대한 활성을 나타내는 선택적 JAK1 억제제이며, JAK1에 비해 JAK3(2.1 M)에 대해 40배 이상, TYK2(4.7 M)에 대해 100배의 선택성을 보입니다.

ABT-494 (Upadacitinib) JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 380.37

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	380.37	화학식	C₁₇H₁₉F₃N₆O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1310726-60-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ABT-494			Smiles	CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 45 nM JAK2 (Cell-free assay) 109 nM
시험관 내(In vitro)	Upadacitinib은 다른 가족 구성원(JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2)에 비해 JAK1에 가장 강력합니다. 이 화합물은 70개 이상의 키나아제로 구성된 광범위한 패널에 걸쳐 선택성을 보이며, Rock1 및 Rock2만이 1 μM 미만의 IC50 값을 나타냅니다. Ba/F3 세포 데이터와 일치하게, STAT 인산화 억제를 통해 측정된 JAK1 의존성 사이토카인 IL-6, OSM, IL-2 및 IFNγ를 강력하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Upadacitinib은 쥐의 아쥬반트 유도 관절염에서 질병 병리를 억제합니다. 이 화합물은 사이토크롬 P450에 대한 비감수성 기질이며, 약 20%가 소변으로 변형되지 않은 채 배설됩니다.
참조	[1] https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06012240	Recruiting	Alopecia Areata	AbbVie	October 11 2023	Phase 3
NCT05496348	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	October 20 2022	--
NCT05494606	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	August 15 2022	--
NCT05394792	Recruiting	Atopic Dermatitis	AbbVie	June 1 2022	--
NCT05327920	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	April 20 2022	--
NCT05170646	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	March 14 2022	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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