연구용

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK 억제제

Name: Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7634
Rating: 5 (18 reviews)

제품 번호S7634

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 염산염은 경구 투여 가능한 다중 표적 티로신 키나아제 억제제로, JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 및 Syk에 대해 각각 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM 및 32 nM의 IC50 값을 가집니다. 또한 19가지 다른 시험된 키나아제에 대해 200 nM 미만의 IC50 값으로 억제합니다.

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 482

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품질 관리

배치: 순도: 99.66%

99.66

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 NVP-BSK805 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	482	화학식	C₂₀H₂₈ClN₇O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1369761-01-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PRT2070 hydrochloride			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4CC4)C(=O)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (41.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL (24.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TYK2 (Cell-free assay) 0.5 nM MST1 (Cell-free assay) 4 nM ARK5 (Cell-free assay) 4 nM MLK1 (Cell-free assay) 5 nM Fms (Cell-free assay) 5 nM AMPK (Cell-free assay) 6 nM JAK2 (Cell-free assay) 6 nM JAK3 (Cell-free assay) 8 nM TBK1 (Cell-free assay) 10 nM MARK1 (Cell-free assay) 10 nM JAK1 (Cell-free assay) 12 nM PAR1B-a (Cell-free assay) 13 nM TSSK (Cell-free assay) 14 nM MST2 (Cell-free assay) 15 nM GCK (Cell-free assay) 18 nM JNK3 (Cell-free assay) 18 nM RSK2 (Cell-free assay) 20 nM RSK4 (Cell-free assay) 28 nM Syk (Cell-free assay) 32 nM Chk1 (Cell-free assay) 42 nM FLT4 (Cell-free assay) 51 nM
시험관 내(In vitro)	정상 공여자로부터 얻은 인간 전혈에서, Cerdulatinib은 SYK와 JAK의 이중 억제를 통해 BCR-매개 B 세포 활성화에 영향을 미칩니다. 이중 SYK/JAK 억제제로서, Cerdulatinib은 NHL 세포주의 하위 집단에서 세포 생존력을 유의하게 감소시키고, BCR 신호 전달 능력이 있는 NHL 세포주에서 세포자멸사를 유도합니다.
키나아제 분석	정제된 키나아제 분석
키나아제 분석	정제된 SYK에 대한 효능은 형광 공명 에너지 전달에 의해 결정됩니다. 270개의 정제된 키나아제로 구성된 더 넓은 패널이 조사되었으며, PRT062070은 300 nM의 고정 농도에서 테스트되었습니다. [³³P] 표지된 기질은 정제된 키나아제와 펩타이드 기질 및 [³³P]ATP를 키나아제의 Km 농도에서 배양한 후 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	쥐 콜라겐 유도 관절염 모델에서, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)은 활막 내 염증성 침윤과 관절 연골의 온전성을 유의하게 개선합니다. 또한, Cerdulatinib은 쥐에서 BCR-유도 B 세포 활성화 및 비장 비대증도 차단합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Mcl-1 / PARP p-SYK / SYK / p-BTK / BTK p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3		28088788
Growth inhibition assay	Cell metabolic activity		26575169

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04103060	Completed	Vitiligo	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	September 27 2019	Phase 2
NCT01994382	Completed	Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)\|Aggressive NHL (a NHL)\|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)\|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)	Alexion Pharmaceuticals Inc.\|Portola Pharmaceuticals	August 30 2013	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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