Name: WP1066
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2796
Rating: 5 (75 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human MM1 cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human MM1 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, ic50=1.2 μM
human U266 cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
human OCI-My4 cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human OCI-My4 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.8 μM
human 30M cells	Cytotoxic assay	8 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=1.8 μM
human 73M cells	Cytotoxic assay	8 days	Cytotoxicity against human 73M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=2.1 μM
human U373MG cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human U373MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=3.7 μM
human U87MG cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human U87MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=5.6 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	356.22	화학식	C₁₇H₁₄BrN₃O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	857064-38-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (199.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (11.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Similar to its parent compound AG490, WP1066 inhibits the phosphorylation of JAK2, but unlike AG490, WP1066 also degraded JAK2 protein.
Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (HEL cells) 2.3 μM STAT3 (HEL cells) 2.43 μM
시험관 내(In vitro)	WP1066은 JAK2 V617F 변이형을 가진 HEL 세포의 성장을 IC20, IC50 및 IC80이 각각 0.8, 2.3 및 3.8 μM로 용량 의존적으로 현저히 억제합니다. 이 화합물은 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 또는 4.0 μM 농도에서 JAK2 V617F 동형을 발현하는 적백혈병 HEL 세포에서 JAK1 및 JAK3의 인산화에 영향을 미치지 않고 JAK2, STAT3, STAT5 및 ERK1/2의 인산화를 억제합니다. 0.5 ~ 3.0 μM 범위의 농도에서 환자로부터 얻은 AML 집락 형성 세포와 AML 세포주 OCIM2 및 K562의 증식을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 또는 4.0 μM 농도에서 OCIM2 및 K562 세포에서 JAK2 및 pJAK2 단백질 수준과 STAT3, STAT5 및 AKT의 하류 인산화 수준을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 2 μM 농도에서 세포 주기 G0-G1 상에 세포 축적을 유도하여 OCIM2 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물은 1, 2 또는 3 μM 농도에서 procaspase-3을 활성화하고 PARP를 절단함으로써 OCIM2 및 K562 세포 모두에서 용량 의존적으로 세포자멸사를 유도합니다. 5 μM 농도에서 STAT3의 인산화를 방지하고, 2.5 μM 농도에서 Caki-1 및 786-O 신장암 세포에서 세포 생존 및 증식을 유의하게 억제합니다. 이 화학 물질은 5 μM 농도에서 Caki-1 및 786-O 신장암 세포에서 HIF1α 및 HIF2α 발현과 VEGF 생산을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	WP1066을 Caki-1 이종이식 마우스에 19일 동안 매일 40mg/kg 용량으로 경구 투여했을 때, 인산화된 STAT3의 면역염색 감소 및 CD34 양성 혈관 길이 감소와 함께 종양 성장을 유의하게 억제했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18245540/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21792892/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20461084/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK	20461084
Cell viability	Cell viability	28496056
Immunofluorescence	N-cadherin / E-cadherin / Vimentin / β-catenin	26690371