연구용

Baricitinib (LY3009104) JAK 억제제

제품 번호: S2851

Baricitinib (LY3009104)은 무세포 분석에서 5.9 nM 및 5.7 nM의 IC50 값을 가지며, JAK3 및 Tyk2 대비 각각 약 70배 및 10배 선택적이고 c-Met과 Chk2를 억제하지 않는 선택적 JAK1JAK2 억제제입니다. 이는 바이러스가 표적 세포로 침입하는 과정을 감소시키거나 차단하는 것으로 밝혀졌으며 COVID-19 치료 연구에 사용됩니다. 임상 3상 단계입니다.
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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

DMSO 또는 물에서의 삩해도 (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

에 대해 더 알아보기 Baricitinib (LY3009104) DMSO 또는 물에서의 삩해도

세포 배양 처리를 위한 사용 농도 (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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선택성 및 특이성 (Selectivity & Specificity)

Baricitinib (LY3009104) is a potent inhibitor of JAK1 (4.0–5.9 nM), JAK2 (6.6–8.8 nM), JAK3 (> 500 nM), TYK2 (53 nM), Recombinant JAK1 (5.9 nM), Recombinant JAK2 (5.7 nM), Recombinant JAK3 (>400 nM), Recombinant TYK2 (53 nM), hERG channels (50 to 60 μg/mL), JAK1/2 (5.8 nM), RANKL, AAK1, total LDL (15.77 (12.09) nmol/L), Large LDL (81.74 (8.09) nmol/L), Small LDL (−80.26 (14.89) nmol/L), Medium small LDL (−16.29 (3.11) nmol/L), Very small LDL (−63.93 (11.91) nmol/L), total HDL (4.73 (0.21) nmol/L), Large HDL (0.98 (0.12) nmol/L), Medium HDL (0.63 (0.14) nmol/L), Small HDL (3.08 (0.21) nmol/L), LDL particle size (0.25 (0.03) nm), VLDL particle size (2.34 (0.40) nmol/L), GlycA (−80.55 µmol/L). Baricitinib (LY3009104) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK1 (IC50 = 4.0–5.9 nM).

선택성 및 특이성 상세 정보

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

정보 Baricitinib (LY3009104) is a potent, selective, and reversible JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by inhibiting JAK kinase activity and preventing STAT phosphorylation, effectively suppressing inflammation, immune cell activation, fibrosis, and viral infectivity.

다음 정보 더 보기: Baricitinib (LY3009104) 세포 기반 및 세포 비함유 분석에 대한 IC50

주요 응용 분야 및 작용 기전

다음 정보 더 보기: Baricitinib (LY3009104) 작용 메커니즘

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 371.42 화학식

C16H17N7O2S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1187594-09-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 INCB028050, LY3009104 Smiles CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

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자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Do you know if it will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve this compound?

답변:
It can be dissolved directly into 0.5% methylcellulose, as cited from the reference. We also tested dissolving it into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, and the solubility is about 30 mg/mL.