Name: Baricitinib (LY3009104)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2851
Rating: 5 (69 reviews)

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배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
human CD34+ cells	Function assay		45 mins	Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50=0.0878μM	24417533
human UT7 cells	Function assay			Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay	26372653
human TF1 cells	Function assay			Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay	26372653
CD34+	Function assay		45 mins	Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50 = 0.0878 μM.	24417533
TF1	Function assay			Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.017 μM.	26372653
UT7	Function assay			Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.31 μM.	26372653
HeLa	Function assay	5 uM	2 hrs	Inhibition of IFNgamma-induced JAK2 phosphorylation in human HeLa cells at 5 uM incubated for 2 hrs by Western blot method	27137359
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	371.42	화학식	C₁₆H₁₇N₇O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1187594-09-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	INCB028050, LY3009104			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (6.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (Cell-free assay) 5.7 nM JAK1 (Cell-free assay) 5.9 nM TYK2 (Cell-free assay) 53 nM JAK3 (Cell-free assay) >400 nM
시험관 내(In vitro)	Baricitinib (LY3009104)은 PBMC에서 IL-6에 의해 자극된 정식 기질 STAT3(pSTAT3)의 인산화와 그에 따른 케모카인 MCP-1 생성을 각각 44 nM 및 40 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 분리된 naive T 세포에서 IL-23에 의해 자극된 pSTAT3을 20 nM의 IC50으로 억제합니다.
키나아제 분석	생화학 분석
키나아제 분석	Baricitinib (LY3009104)에 대한 효소 분석은 재조합 에피토프 태그 키나제 도메인 (JAK1, 837-1142; JAK2, 828-1132; JAK3, 718-1124; Tyk2, 873-1187) 또는 전체 길이 효소 (cMET 및 Chk2) 및 펩타이드 기질을 사용하여 균질 시간 분해 형광 분석법으로 수행됩니다. 각 효소 반응은 이 화합물 (11점 희석), JAK, cMET 또는 Chk2 효소, 500 nM (Chk2의 경우 100 nM) 펩타이드, ATP (각 키나제에 특이적인 Km 또는 1 mM) 및 2.0% DMSO가 포함된 분석 완충액으로 수행됩니다. 계산된 IC50 값은 형광 신호의 50% 억제에 필요한 농도입니다.
생체 내(In vivo)	Baricitinib (LY3009104)은 전혈에서 IL-6으로 자극된 STAT3의 인산화를 128 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물 (10 mg/kg 경구 투여)은 쥐에서 약 8시간 동안 JAK1/2 신호 전달을 (50% 이상) 억제할 것으로 예상됩니다. Baricitinib (10 mg/mL, 경구 투여)은 보조 관절염 모델에서 확립된 질병을 가진 쥐의 질병 점수를 용량 의존적으로 억제합니다. 이 치료는 대조군과 비교하여 2주간의 치료 기간 동안 1 mg/kg 용량에서 뒷발 부피 증가를 50% 억제하고, 3 mg/kg 또는 10 mg/kg 용량에서는 95% 이상 억제합니다. 이 화합물은 대조군과 비교하여 보조 관절염 모델에서 확립된 질병을 가진 쥐에서 면역 침윤, 부종 및 관절 주위 조직 외관의 복합 점수를 1 mg/kg 용량에서 27%, 3 mg/kg 용량에서 64%, 10 mg/kg 용량에서 82% 억제합니다. Baricitinib은 보조 관절염 모델에서 확립된 질병을 가진 쥐에서 용량 수준 (1, 3, 10 mg/kg) 증가에 따라 골 흡수를 15%, 61%, 67% 감소시킵니다. 이 화학 물질 (10 mg/kg, 2주간 매일, 경구 투여)은 보조 관절염 모델에서 확립된 질병을 가진 쥐에서 발목과 발목뼈의 정상적인 구조와 외관 회복을 통해 방사선학적 개선을 가져옵니다. rAIA 동물의 말초 혈액에서 pSTAT3 수치를 용량 및 시간 의존적으로 감소시킵니다. 이 약물 (10 mg/mL, 경구 투여)은 쥐 CIA 모델에서 관절 손상 복합 점수를 47% 개선합니다. Baricitinib (10 mg/kg)은 활막 (74%) 및 뼈 손상 (78%)을 줄이고 연골 손상 (43%) 및 염증 징후 (33%)를 개선하여 콜라겐 항체 유도 관절염 (CAIA) 쥐 모델에서 질병 총점에 53% 개선을 가져옵니다. 이 화합물 (10 mg/kg)은 CIA 및 CAIA 모델 모두에서 지연형 과민 반응을 48% 억제합니다. 이는 질병 완화 약물 및 생물학적 제제에 불응성인 활동성 류마티스 관절염 환자에게 효과적입니다. 이는 JAK1 및 JAK2를 우선적으로 억제하며, Tyk2에 비해 10배, JAK3에 비해 100배의 선택성을 가집니다. GLPG-0634가 ACR20에 미치는 관찰된 효과는 소규모 연구임에도 불구하고 토파시티닙에서 관찰된 것만큼 좋거나 Baricitinib보다 우수한 것으로 보입니다. 이 화학 물질은 2상 임상 연구에서 ACR20 값에 적당한 영향만 미치기 때문입니다. 이는 빈혈을 유발하는 용량 제한적 부작용을 가지고 있으며, 이는 JAK2에 대한 영향으로 attributed되었지만 분명한 효능을 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20363976/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22819198/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22971156/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22812580/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	phSTAT1 / phSTAT3		28369741

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05914584	Not yet recruiting	Hospital-acquired Pneumonia	Nantes University Hospital	July 1 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05189106	Recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis\|Alzheimer Disease\|Mild Cognitive Impairment	Massachusetts General Hospital	December 5 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05074420	Recruiting	Covid19\|Corona Virus Infection	Eli Lilly and Company	December 21 2021	Phase 3
NCT04208464	Completed	Idiopathic Inflammatory Myopathies	University of Manchester\|Eli Lilly and Company\|Clinical Trials Unit Manchester\|Karolinska Institutet	October 7 2021	Phase 2
NCT04358614	Completed	COVID\|Pneumonia	Fabrizio Cantini\|Hospital of Prato	March 16 2020	Phase 2\|Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Do you know if it will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve this compound?

답변:
It can be dissolved directly into 0.5% methylcellulose, as cited from the reference. We also tested dissolving it into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, and the solubility is about 30 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Baricitinib (LY3009104) JAK 억제제

화학 구조

분자량: 371.42

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문